pt.b-ok.xyz
Open in
urlscan Pro
179.43.147.124
Public Scan
Submitted URL: https://pt.b-ok.com/book/3583214/86b2be
Effective URL: https://pt.b-ok.xyz/book/3583214/86b2be
Submission: On September 11 via manual from TR — Scanned from DE
Effective URL: https://pt.b-ok.xyz/book/3583214/86b2be
Submission: On September 11 via manual from TR — Scanned from DE
Form analysis 3 forms found in the DOM
Name: quickSearch — GET /s/
<form method="get" action="/s/" style="padding:20px;" name="quickSearch">
<input id="quickSearchInput" class="form-control" type="text" name="q" placeholder="Pesquisa por título, ator, ISBN, editora, md5..">
<button type="reset" class="button-search-reset" id="quickSearchReset" style="display: none;">×</button>
<button type="submit" style="display: none;"></button>
</form><form id="questionsForm1662936183877" class="questions-form">
<div class="questions_container">
<div class="questions-table">
<div class="questions-table__question" data-name="opens">
<div class="question__label-envelop">
<span class="question__label">File opens</span>
</div>
<div class="question__controls">
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="opens" value="yes">
<div class="question__control question__control__good">
<i class="zlibicon-check"></i>
<span>Sim</span>
</div>
</div>
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="opens" value="no">
<div class="question__control question__control__bad" data-decline_reason="ill-formed_file">
<i class="zlibicon-not-allowed"></i>
<span>Não</span>
</div>
</div>
</div>
</div>
<div class="questions-table__question" data-name="is_book">
<div class="question__label-envelop">
<span class="question__label">This is a book</span>
</div>
<div class="question__controls">
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="is_book" value="yes">
<div class="question__control question__control__good">
<i class="zlibicon-check"></i>
<span>Sim</span>
</div>
</div>
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="is_book" value="no">
<div class="question__control question__control__bad" data-decline_reason="spam">
<i class="zlibicon-not-allowed"></i>
<span>Não</span>
</div>
</div>
</div>
</div>
<div class="questions-table__question" data-name="appropriate_content">
<div class="question__label-envelop">
<span class="question__label">Content is appropriate</span>
</div>
<div class="question__controls">
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="appropriate_content" value="yes">
<div class="question__control question__control__good">
<i class="zlibicon-check"></i>
<span>Sim</span>
</div>
</div>
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="appropriate_content" value="no">
<div class="question__control question__control__bad" data-decline_reason="inappropriate_content">
<i class="zlibicon-not-allowed"></i>
<span>Não</span>
</div>
</div>
</div>
</div>
<div class="questions-table__question" data-name="description_matches">
<div class="question__label-envelop">
<span class="question__label">Description matches</span>
</div>
<div class="question__controls">
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="description_matches" value="yes">
<div class="question__control question__control__good">
<i class="zlibicon-check"></i>
<span>Sim</span>
</div>
</div>
<div class="question__control_envelop">
<input disabled="" type="radio" name="description_matches" value="no">
<div class="question__control question__control__bad" data-decline_reason="description_mismatch">
<i class="zlibicon-not-allowed"></i>
<span>Não</span>
</div>
</div>
</div>
</div>
</div>
<div class="moderation-comment-block moderation-comment-block_purpose_questions">
<div class="comment-block__header">
<i class="zlibicon-warning comment-block__warning"></i>
<span><b>Are you sure</b> the file is of bad quality?<br>Report about it</span>
</div>
<div class="comment-block__input-widget">
<textarea class="comment-block__textarea" name="comment" rows="4" placeholder="Seu comentário em inglês"></textarea>
<div class="send-button-envelop send-button-envelop_position_embedded" data-original-title="" title="">
<button id="commentSend" type="submit" aria-description="Send a report" disabled=""><i class="zlibicon-triangle-arrow-right"></i></button>
</div>
</div>
</div>
</div>
</form>POST rpc.php
<form id="jscommentsForm" target="uploader" action="rpc.php" method="POST">
<input type="hidden" name="book_id" value="3583214">
<input type="hidden" name="action" value="addReview">
<input type="hidden" name="rx" value="12">
<input disabled="disabled" id="jscommentsNamefield" name="name" type="textfield" placeholder="Seu Nome" value="" onchange="if (this.value) {
$(this).removeClass('error');
}">
<textarea disabled="disabled" id="jscommentsTextarea" name="text" placeholder="Escrever avaliação" onchange="if (this.value) {
$(this).removeClass('error');}"></textarea>
<br clear="all">
<button disabled="disabled" id="jscommentsButton" onclick="onReviewSubmit(); return false;" style="position: relative;"> Postar </button>
<span class="auth-msg">Para deixar comentários, <a href="#" onclick="showAuthModal('login'); return false;" class="plink">e inscreve em</a> ou <a href="#" onclick="showAuthModal('registration'); return false;" class="plink">e inscreve no</a></span>
</form>Text Content
* 11,161,554 livros livros
* 84,837,645 artigos artigos
* ZLibrary Home
* Home
Navegação
* Entrar
* Login
* Registro
* Doar
* * ×
* * Adicionar livro
* Pedidos de livro
* Coleções de livros
* Categorias
* Mais populares
* Adicionados recentemente
*
* Top de Z-Librarians
* Blog
Principal Farmakoloji Slaytları
Farmakoloji Slaytları
Doç. Dr. Bülent DEMİR
FARMAKOLOJI SLAYTLARI
Doç. Dr. Bülent DEMİR
0 / 0
0 comments
Quanto Você gostou deste livro?
Qual é a qualidade do ficheiro descarregado?
Descarregue o livro para avaliar a sua qualidade
De que qualidade são os ficheiros descarregados?
Categorias:
Medicine
Editora:
Tustime
Idioma:
turkish
Arquivo:
ZIP, 51.21 MB
Os seus tags:
Descargar (zip, 51.21 MB)
Send-to-Kindle
Send to
Reportar o problema
File opens
Sim
Não
This is a book
Sim
Não
Content is appropriate
Sim
Não
Description matches
Sim
Não
Are you sure the file is of bad quality?
Report about it
Check Yes if Check Yes if Check Yes if Check Yes if
you were able to open the file
the file contains a book (comics are also acceptable)
the content of the book is acceptable
Title, Author and Language of the file match the book description. Ignore other
fields as they are secondary!
Check No if Check No if Check No if Check No if
* the file is damaged
* the file is DRM protected
* the file is not a book (e.g. executable, xls, html, xml)
* the file is an article
* the file is a book excerpt
* the file is a magazine
* the file is a test blank
* the file is a spam
you believe the content of the book is unacceptable and should be blocked
Title, Author or Language of the file do not match the book description. Ignore
other fields.
This book has a different problem? Report it to us
Are you sure the file is of bad quality? Report about it
Send a report
Change your answer
Thanks for your participation!
Together we will make our library even better
O arquivo será enviado para o email durante 1-5 minutos.
O arquivo será enviado para o Kindle durante 1-5 minutos.
Nota: Você precisa verificar cada livro que envia para o Kindle. Verifique sua
caixa de e-mail para um e-mail de confirmação do Amazon Kindle Support.
Conversion to is in progress
Conversion to is failed
VOCÊ PODE ESTAR INTERESSADO EM POWERED BY REC2ME
FRASES CHAVE
tedavisinde444
etki426
etkileri349
olarak240
bir238
etkisi237
yan236
ile230
inhibe218
etkili198
tedavisinde kullanılır196
eder182
olan168
uzun151
tedavisi148
bloke144
yan etkileri130
en fazla126
daha120
asit118
gibi113
ederler113
ilk113
ortaya112
inhibe eder108
selektif107
akut101
bu nedenle98
yapar98
yol92
genel87
kanal87
sentezini84
etkilidir84
atropin83
dopamin81
ise78
kalp78
kalsiyum76
santral76
sadece76
enzimini inhibe74
tercih72
en uzun70
belirgin68
doz64
enzim63
histamin59
inhibisyonu58
ederek57
kronik56
sendromu56
antibiyotikler54
uzun etkili54
hastalarda53
benzeri52
tedavisi için48
sempatik48
periferik48
inhibe ederler48
Postar Para deixar comentários, e inscreve em ou e inscreve no
Você pode deixar uma resenha sobre o livro e compartilhar sua experiência,
outros leitores ficarão interessados em saber sua opinião sobre os livros que
você leu. Independentemente de você gostar ou não, a contar honestamente e
detalhado, ajuda as pessoas encontrar livros novos para si mesmas que as
interessem.
1
İŞYERI HEKIM NOTLARI
İSGDEM EĞİTİM KURUMU
HAKAN ERDOĞAN
Ano:
2015
Idioma:
turkish
Arquivo:
ZIP, 25.29 MB
Os seus tags:
0 / 0
2
TUSEM FARMAKOLOJI SLAYTLARI
Tusem Eğitim Sağlık
Prof Dr İhsan Bağcivan
Ano:
2017
Idioma:
turkish
Arquivo:
PDF, 11.94 MB
Os seus tags:
0 / 0
H?PNOFARM/H?PNOFARM/D??ER KONULAR.ppt
HORMONLAR
ANTİTİROİD İLAÇLAR
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
Tirozin peroksidaz enzimini inhibe eder ve iyodun organifikasyonunu inhibe ederler
Propiltiyourasil etkisi çabuk başlar ve en kısa sürendir
Propiltiyourasil plazma proteinlerine daha fazla bağlanır
Propiltiyourasil süte ve plasentaya az geçer bu yüzden gebelikte ilk trimesterde tercih edilir
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
Gebelerde 2. ve 3. Trimesterde metamizolün de güvenilir olduğu düşünülmektedir.
Periferde T4, T3 dönüşümünü bloke eder
Etkileri latent bir peryottan sonra başlar
Negatif feed back ile TSH sekresyonu baskılanamayacağı için Guatrojendir
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
En sık görülen yan etkileri; ciltte yaptıkları makülopapüler döküntüdür
Agranülositoz önemli bir yan etkileridir Agranülositozu en fazla yapan antitiroid ilaç ise metimazoldür
Aganülositoz yapan diğer önemli ilaç ise atipik antipsikotiklerden; Klozapin dir
Karbimazol ise ön ilaçtır ve metimazole dönüşür
Metamizol ise NSAİD ( Yani novaljindir)
İYODÜR
Yüksek doz verilen iyot; tiroid hormon sentez ve salıverilmesini azaltır
Bu olaya Wolf Chaikoff etkisi denir
Tiroidin vaskülaritesini azaltır
Bu yüzden operasyon öncesi tirodin cerrahiye hazırlanmasında kullanılır
Tiroid hormon salınımını azalltığı için etkisi hızla ortaya çıkar
Bu yüzden tirotoksikozun acil tedavisinde de kullanılır
Fetusta tiroid gelişimini olumsuz etkilediği için gebede kullanılmaz
RADYOAKTİF İYOD (I131)
Bilindiği gibi İyot vücutta sadece tiroid dokusunda birikir
I 131, tiroid foliküllerini tahrip eder
Kalıcı hipotiroidi yapabilir.
Özellikle tiroid kanserlerinin tedavisinde kullanılır
Medüller tiroid kanserinde kullanılmaz
İYOD GİRİŞİNİ İNHİBE EDEN ANYONİK İLAÇLAR (Perklorat/Perteknatant/Tiyosiyonat)
Iyodun tiroid bezine up take’ini bloke eden anyonik ilaçlardır
P; erklorat en potentidir
Rutin tedavide kullanılmaz
Nadir kullanılan endikasyonlarından biri amiodaron tirotoksikozudur
Aplastik anemiye neden olmaları kullanımlarını sınırlar
Aplastik anemi yapan önemli ilaçlar; Kloramfenikol, Mianserin, Fenilbutazon ve Perklorat…
KALSİYUM METABOLİZMASI İLE İLGİLİ ÖNEMLİ İLAÇLAR
TERİPARATİD
Rekombinant Parathormon preparatıdır
Yeni kemik oluşumunu en fazla stimüle eden ilaçtır
Osteoporoz tedavisinde subkütan olarak kullanılır
STRONTİUM RANELATE
Hidroksiapatit kristalleri tarafından absorbe edilerek yıllarca kemikte kalır
Kemik rezorbsiyonunu inhibe eder
Yeni kemik oluşumunu stimüle eder
Osteoporoz tedavisinde kullanılır
PLİKAMİSİN (MİTRAMİSİN)
Aslında antineoplastik ilaçtır
Metastatik kansere bağlı gelişen hiperkalsemi tedavisinde kullanılır
BİFOSFANATLAR
Alendronat/Pamidronat /Etidronat/Risedronat
Pirofosfat analoğu olan bifosfanatlar; Osteoporozdan korunma ve tedavide primer ilaçlardır
Hidroksiapatit kristallarine bağlanarak; Osteoklastların yaptığı kemik rezorbsiyonunu inhibe ederler
Paget ve kansere bağlı gelişen hiperkalsemi tedavisinde de kullanılır
Yarılanma ömrü çok uzundur
Oral biyoyararlanımları azdır
Özofajit yapabilirler
SİNAKAL SET
Paratiroid bezindeki kalsiyum duyarlaştırıcı (sensörü) reseptörü uyararak (Stimüle ) PTH salgısını inhibe eder
Kronik böbrek yetmezliğinde gelişen sekonder hiperparatirodi tedavisi ve paratiroid kanseri tedavisinde kullanılır
GALYUM NİTRAT
Kemiklerden kalsiyum rezorbsiyonunu engelleyerek antirezoptif etki gösterir
DENOSUMAB
RANKL molekülüne karşı geliştirilmiş monoklonal antikordur
Osteklast aktivitesini ve osteoklast formasyonuna dönüşümü inhibe eder
Osteoporoz tedavisinde altı ayda bir subkutan kullanılır
RANKL; Receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand
GONADLAR ÜZERİNE ETKİLİ İLAÇLAR
SELEKTİF ÖSTROJEN RESEPTÖR MODÜLATÖRLERİ (SERM)
Tamoksifen/ Raloksifen/ Taromifen
TAMOKSİFEN
Memede antiöstrojenik; uterus, kemik ve beyinde östrojenik aktivitesi vardır
Östrojen reseptörü pozitif olan meme kanserinde kullanılır
Uzun süreli kullanımında endometriyal hiperplaziye ve endometrium kanserine yol açabilir
RALOKSİFEN
Kemikte östrojenik aktiviteye sahiptir
Özellikle postmenopozal gelişen osteoporoz tedavisinde kullanılır
Vasomotor semptomlara etkisi yoktur
KLOMİFEN
Parsiyel agonisttir
Periferde zayıf östrojenik aktiviteye sahiptir
Fakat hipotalamustaki östrojen reseptörlerine antagonistik etki gösterir
Östrojenin (-) feedback etkisi ortadan kalkacağından gonodatropinlerin (FSH, LH) miktarı artar
En önemli kullanım endikasyonu; PCOS hastalarında olduğu gibi ovulasyon indüksiyonudur
FULV ESTR ANT
Pür östrojen reseptör antagonistidir
Tamoksifenin başarısız olduğu östrojen reseptörü pozitif meme kanseri tedavisinde kullanılır
DANAZOL
Zayıf androjenik güçlü antigonadotropik özelliği vardır
Ayrıca zayıf progesteron ve zayıf glukokortioid etkiye sahiptir
İdiopatik trombositopenik purpura (İTP) ve anjionörotik ödem tedavisinde kullanılır
Antigonadotropik özelliği olduğu için memenin fibrokistik hastalığı, endometriozis ve over hiperfonksiyonu tedavisinde kullanılır
AROMATAZ İNHİBİTÖRLERİ
Anastrazol /Letrozol/ Vorozol/Formestan/Eksemestan/Testolakton
Adipöz dokuda androjenleri östrojene çeviren aromataz enzimini inhibe ederler
Tamoksifenin başarısız olduğu östrojen resepötörü pozitif olan meme kanseri tedavisinde kullanılırlar
Medikal adranelektomi yapan aminoglutetimid de aromataz inhibisyonu yapar
ANTİANDROJENİK İLAÇLAR
SİMETİDİN
Androjen reseptör blokürü özelliği olan H2 reseptör blokörü bir ilaçtır
Aynı zamanda önemli bir mikrozomal enzim inhibitörüdür
SİPROTERON ASETAT
Andojen reseptör blokörüdür
Hirşutizm, oral kontrasepsiyon ve seksüel dürtüleri engellenemeyen erkeklerde kullanılır
SPİRONOLAKTON
Aldosteron antagonisti, potasyum tutucu diüretiktir
Andorojen reseptörlerini bloke eder
Aynı zamanda bir miktar androjen sentezini de inhibe eder
Özellikle hirşutizm tedavisinde kullanılır
FİNASTERİD/DUTASTERİD
Testesteronu en potent androjen olan dihidrotestesterona çeviren 5-α redüktaz enzimini inhibite eder.
En önemli endikasyonu benign prostat hiperplazisidir
Finasterid tedavisi prostat volümünü belirgin küçültür
Ayrıca erkek tipi frontal kellik ve kadınlarda hirşutizm tedavisinde de kullanılır
Minoksidil gibi
Flutamid/Nilutamid/Bikalutamid /Enzalutamid
Pür androjen reseptör blokörüdürler
Prostat kanseri tedavisinde kullanılırlar
Flutamid hepatotoksik bir ilaçtır
ABİRATERON
17-alfa hidroksilaz enzimini inhibe ederek androjen sentezini azaltır
Prostat kanseri tedavisinde kullanılır
JESTENORON
Androjenlerin hedef hücreye girişini bloke eder
Prostat kanserinde kullanılır
GOSSİPOL
Seminifer tübülleri tahrip ederek sperm üretimini azaltır
Erkek oral kontrasepsiyonunda kullanılır
Aynı zamanda hem lipooksijenaz hem de siklooksijenaz inhibitörüdür
Uzun süreli kullanımı kalıcı infertiliteye yol açar
ANTİPROGESTERONLAR
EPOST AN
Progesteron reseptörüne selektif antagonistidir
Abortus oluşturmak için kullanılır
MİFEPRİSTON (Ru–486)
Progesteron ve glukokortikoid reseptör blokörüdür
Abortus amacıyla kullanılır
Mizoprostol gibi (PGE 1 analoğu) abortus yapar
GnRH ANALOGLARI
Buserelin/Goserelin/ Löprolid/Histrelin/Gonadorelin
Kısa süreli uygulandıklarında hipofizi uyararak FSH ve LH salınımını stimüle ederler (akut gonadotropik etki)
Uzun süreli kullanıldıklarında hipofizdeki reseptörlerin desensitizasyonuna yol açarlar ve hipofizden GnRH’a yanıt olarak FSH ve LH salgılanmaz (kronik antigonadotropik etki)
Böylece östrojen ve progesteron sentezi azalır
Stimülasyon amacıyla kadın ve erkeklerde infertilite tedavisinde kullanılır
Endometriozis, myoma uteri, prostat kanseri ve memenin fibrokistik hastalıklarının kronik tedavisinde kullanılırlar
En potenti ise Histrelindir
GnRH ANTAGONİSTLERİ
GanireliX/CetroreliX
IVF planlanırken prematüre ovulasyona yol açan erken LH piklerini engelleyerek kontrollü over hiperstimülasyonu sağlarlar
SOMATOSTATİN ANALOGLARI
OKTREOTİD/LANTREOTİD/PASİREOTİD/VAPREOTİD
İnhibitör bir hormon olan somatostatin genel olarak sekresyonları azaltır, gastrointestinal motiliteyi inhibe eder
Hipotalamustan salınan santral tip somatostatin olarak bilinir ve growth hormon salınımını inhibe eder
Ayrıca somatostatin gastrointestinal sistem damarında vazokonstrüksiyona yol açmaktadır
Bu yüzden somatostatin analoğu olan oktreotid özafagus varis kanamasının tedavisinde kullanılır
SOMATOSTATİN ANALOGLARI
OKTREOTİD/LANTREOTİD/PASİREOTİD/VAPREOTİD
Somatostatin analoglarının başlıca endikasyonları;
Akromegali
Karsinoid sendrom
Gastrinoma
Glukagonoma
Dumping sendromu
İnsülinoma
Diabetik Diare
Akut özofagus varis kanaması tedavisi
Lanreotid tiroid tümörlerinde de kullanılır
Yan etkileri: Bulantı, kusma, safra taşı, postprandial hiperglisemidir
GROWTH HORMON ANALOGLARI
SOMATOTROPİN / SOMATROPİN / SOMATREM
GH preparatıdırlar
GH eksikliğine bağlı boy kısalığı tedavisinde kullanılır
MEKASERMİN
Rekombinan IGF 1 analoğudur
Ciddi IGF1 eksikliğine bağlı gelişen GH yetersizliğinin tedavisinde kullanılır
PEGVİSOMANT
GH reseptör antagonistidir
Akromegali tedavisinde subkütan enjeksiyon şeklinde kullanılır
Bulantı kusma, ekstremitelerde şişlik, nadirende hepatite neden olur
ADH ANALOGLARI
Desmopresin / Terlipresin / Lipresin / Felipresin
Vazopressin: Dİ tedavisi, kolon divertikülüne bağlı gelişen kanamanın tedavisi, hemofili ve özafagus varis kanamalarının tedavisinde kullanılır
Desmopresin: Hemofili ve von Willebrand tedavisinde kullanılır
Ayrıca santal diyabedes insipidus tedavisinde kullanılır
Enürezis nokturna tedavisi de bir diğer endikasyonudur
Lipresin: Santral diyabedes insipidus tedavisinde kullanılır
Felipressin: Lokal anesteziklerle kombine edilir
Terlipressin: Vazokonstrüktör etkisi en güçlü olan ve en uzun süren ADH analoğudur
Özellikle özafagus varis kanamalarının tedavisinde kullanılır
Ayrıca hepatorenal sendrom tedavisinde etkili bulunmuştur
VAZOPRESİN RESEPTÖR BLOKÖRLERİ
Tolvaptan/Konivaptan/Relkovaptan/
Mozavaptan/Liksivaptan
Kollektör kanallarda bulunan ve su reabsorbsiyonunu sağlayan V2 reseptörlerinin selektif blokörüdürler
Diüretiklerin aksine elektrolitlere etki etmeyerek sadece su atılımına sebep olurlar
Bu yüzden bu ilaçlar “aquaretikler” olarak isimlendirilerler.
Konivaptan; V2 reseptörlerinin yanısıra V1a reseptörlerini de bloke eder (non selektif)
Konivaptan intravenöz, Tolvaptan oral kullanılır
En önemli endikasyonları uygunsuz ADH sendromu ve hiponatreminin tedavisidir
Konjestif kalp yetmezliğinde de faydalıdırlar.
Tolvaptan ciddi karaciğer toksisite riski nedeniyle 30 günden fazla kullanılmamalıdır.
UYGUNSUZ ADH SENDROMU TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
Lityum
Demoklosiklin
Tolvaptan, Konivaptan (Aquaretikler)
OKSİTOSİN
Uterusun ritmik kasılmasına yol açan bir arka hipofiz hormondur
En önemli endikasyonu; doğum indüksiyonudur
Ayrıca postpartum uterin kanama kontrolünde de kullanılır
ATOSİBAN
Oksitosin reseptör antagonistidir
Preterm eylemi durdurmak için kullanılır (tokoliz)
Fakat perinatal infant ölümlerine yol açtığı için kullanımı kısıtlanmıştır
ÖNEMLİ TOKOLİTİK İLAÇLAR
Nifedipin
Magnezyum
Ritodrin
Atosiban
Oral Antidiabetikler
Bu ilaçlar esas olarak Tip II DM’da kullanılırlar ve iki gruba ayrılırlar:
Sulfonilüre türevleri
Biguanid türevleri
Sulfonilüre Türevleri
Pankreas hücrelerinde; ATP bağımlı K kanallarını bloke edip insülin salınımını artırırlar (depo edilmiş insülin salınımını artırırlar, buna karşılık hücrelerindeki insülin sentezini etkilemezler)
Kronik uygulamada hedef hücrelerde insülin duyarlılığını artırırlar
Serum glukagon düzeyini düşürür
Sulfonilüre Türevleri
Normal kişilerde de hipoglisemi yaparlar (biguanid türevleri ise yapmaz)
Laktat düzeyini düşürür (biguanidler ise laktat düzeyini yükseltir)
Antilipolitik etkilidirler (biguanidler ile lipolitiktirler)
Sulfonilüre Türevleri
Tolbutamid
Kısa etkilisidir (En kısa: Glipizid)
Kısa etkili olduğu için yaşlılarda en güvenlisidir
Klorpropamid
En uzun etkilisidir
ADH ile etkileşir ve onun etkisini potansiyalize eder. DI tedavisinde kullanılır
Gliburid (Glibenklamid)
En güçlüsüdür
Sulfonilüre Türevlerinin Yan Etkileri
Belirgin kilo alımına yol açarlar (obez hastalarda biguanidler kullanılır)
Tiroid bezine iyot up-take’ini azaltıp guatrojenik etki yaparlar
Teratojeniktirler
Klorpropamid ve tolbutamid; disulfuram benzeri reaksiyon oluştururlar
Heparin
Teratojenik değildir
OAK
Teratojeniktir
İnsülin
Teratojenik değildir
OAD
Teratojeniktir
Gliburid
Metformin
Biguanid Türevleri
(Metformin)
AMP kinaz aktivasyonu yaparak etki gösterir
Karaciğerde glukoz üretimini azaltırlar ve insülinin yağ ve kas dokusunda etkisini artırırlar
Sulfonilürelerden farklı olarak hipoglisemi yapmazlar ve tip 2 diyabette makrovasküler olay insidansını azaltan tek ilaçlardır
En ciddi yan etkileri laktik asidoz yapmalarıdır
B12 vitamin eksikliği oluşturabilirler
Biguanid Türevleri
Obez hastalarda ilk tecihtir
PCOS tedavisinde kullanılır
Böbrekten atılır
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir
Repaglinid / Nateglinid
ATP bağımlı K kanallarını bloke edip (sulfonilüreler gibi) insülin salınımını artırırlar
Postprandiyal hiperglisemiyi en iyi regüle eden ilaçlardır
Troglitazon / Rosiglitazon / Pioglitazon
Nuklear peroksizom prolifatör-aktive reseptör-’nın (PPAR) selektif olarak agonistleridir
Pioglitazon; PPAR- + PPAR-α agonistidir
Hedef hücrelerde insülin duyarlılığını artırırlar
Ödem, Osteoporoz ve ılımlı kilo artışı önemli yan etkileridir
PPAR Alfa agonisti; Fibrik Asit Türevleri
PPAR Gama agonisti; Glitazonlar
-Glukosidaz İnhibitörleri (Akarboz / Miglitol)
Barsaklarda disakkaritleri parçalayan glukosidaz enzimini inhibe ederek disakkarid absorbsiyonunu azaltırlar
Tip II diyabette ve yaşlılarda kullanılır
Malabsorbsiyon benzeri yan etkileri vardır
Aldoz Redüktaz İnhibitörleri (Tolrestat / Alrestatin / Sorbinil)
Glukozdan sorbitol oluşumunu inhibe ederler
Diyabetik nöropati ve retinopati gelişimini önlemek amacıyla kullanılırlar
İnkretinler
Glukagon like-polypeptide 1(GLP-1) ve glukoz bağımlı insülinotropik polipeptid (GİP) barsaklardan salınan ve glukoz bağımlı insülin sekresyonunu artırırlar
Exenatid/Liraglutid:
Glukagon like-polypeptide 1 (GLP-1) analoğudur. Tip 2 diyabette diğer ilaçlarla kombine olarak subkutan enjeksiyonla kullanılır
Sitagliptin/Vildagliptin/Saksagliptin/Linagliptin:
İnkretinleri ve GLP-1 benzeri molekülleri parçalayan dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) enziminin inhibitörüdür. Tip 2 diyabette kullanılır.
Pramlintid
İnsan amilin analoğudur
Hem tip 1 hem de tip 2 DM’ de subkütan kullanılır
Metformin , GLP-1 analogları (Eksenatid/Liraglutid), SGLT-2 inhibitörleri (Kanagliflozin) gibi kilo verdirir
Kanagliflozin /Dapagliflozin
Böbrekte glukoz reabsorbsiyonunu sağlayan; Subtype 2 sodium-glucose transport protein (SGLT2) inhibitörü, Tip 2 DM tedavisi için geliştirilmiş yeni ilaçlardır
Kilo verdirirler
Önemli yan etkisi Glukozüri, osmotik diüreze bağlı dehidratasyon, üriner candida enfeksiyonudur
KORTİKOSTEROİDLER
KORTİKOSTEROİDLER
Kortizon: ön ilaçtır, kortizole çevrilir
Hidrokortizon (kortizol)
Prednizon: Ön ilaçtır Prednizolona çevrilir
En kısa etkili steroid kortizoldür
En uzun etkili dexametazondur
Glukokortikoid+antiinflamatuar etkisi en fazla olan betametazondur.
En az potent kortizondur
Kortizon ve prednizon; Ön ilaç oldukları için lokal kullanılmazlar
KORTİKOSTEROİDLER
Steroidlerin Endikasyonları
Alerjik hastalıklar
Kollajen doku hastalıkları
Adrenal fonksiyon bozuklukları
Steroidlerin Mutlak Kontrendikasyonları
Aktif tüberküloz
Gözdeki herpes simpleks keratitidir
MİNERALOKORTİKOİDLER
Aldosteron
Fludrokortizon: Mineralokortikoid etkisi en yüksek olan sterod preparatıdır
Dezoksikortikosteron (DOCA): Sadece mineralokortikoid etkisi vardır
Bazı KAH tiplerinde düzeyi artar
Kosintropin: İnfantil spazm tedavisinde kullanılan ACTH preparatıdır
STEROİD SENTEZ İNHİBİTÖRLERİ
KETOKONAZOL
Aslında imidazol türevi olan antifungal bir ilaçtır
Steroid ve seks hormon sentezini birkaç basamaktan inhibe eder
Kronik mukokutanöz candidiazis tedavisinde de kullanılır
Önemli bir mikrozomal enzim inhibitörüdür
AMİNOGLUTETİMİD
Steroid sentezinde hız kısıtlayıcı basamak olan 20–22 Desmolaz enzimini inhibe eder
Kolesterol Pregnenolon’a çevrilemez ve böylece kortizol, aldosteron, androjen sentezi inhibe olur
Tüm steroid hormonların sentezini engeller (medikal adrenalektomi)
Cushing hastalığında ve aynı zamanda aromataz enzimini inhibe ettiği için östrojen reseptörü pozitif olan meme kanseri tedavisinde kullanılır
METİRAPON
11 beta hidroksilaz enzimini inhibe eder
Aldosteron ve kortizol sentezini azaltır
MİTOTAN
DDT benzeri bir maddedir
Adrenal bezi parçaladığı için kimyasal adrenalektomi yapar
TRİLOSTAN
3 β–hidroksisteroid dehidrogenaz enzimini inhibe eder
Böylece pregnenolondan progesteron oluşumunu inhibe olur
AMPHENONE B
11/17/21 hidroksilaz enzimini inhibe ederek, steroid hormon sentezini birkaç basamaktan itibaren baskılar
MİFEPRİSTON (RU–486)
Gebeliğin en önemli hormonu olan progesteronun reseptörünün blokörüdür
Ayrıca zayıf glukokortikoid reseptör blokaj özelliği de vardır
Abortus amacıyla kullanılır
SİPROHEPTADİN
Histamin reseptörlerinin blokajı yanısıra serotonin reseptörlerini de belirgin bloke etmektedir
İştah şurubu
Aynı zamanda muskarinik reseptörlerin blokajına bağlı antikolinerjik özelliğide vardır
Bir miktar hipofizden ACTH sekresyonunu da engellemektedir
Özellikle mide karsinoidlerinin tedavisinde kullanılır
Minör Tekrar
Propiltiyourasil
Radyoaktif İyot
Perklorat
Teriparatid
Denosumab
Si na kal se t
Tamoksifen
Klomifen
Fulv estr ant
Danazol
Finasterid
Flutamid
Jestonoron
Gossipol
Epost an
Ganireliks
Oktreoid
Somatrem
Mekasermin
Pe g visom ant
Konivaptan
Terlipressin
Atosiban
Metformin
Sülfonilüre
Rapeglinit
Akarboz
Pioglitazon
Eksanatid / Liraglutid
Sitagliptin
Kanagliflozin
Pramlintid
Tolrestat
Bromokriptin / Kolesevelam Hidroklorid
Kortizon / Prednizon
Deksametazon
Betametazon
Fludrokortizon
Kosintropin
Aminoglutetimid
Trilostan
Siproheptadin
Mifeproston (Ru-486)
HEMAPOETİK SİSTEM FARMAKOLOJİSİ İLE İLGİLİ ÖNEMLİ İLAÇLAR
Filgrastim / Pegfilgrastim / Lenograstim
Rekombinat insan granülosit stimüle edici faktör(G-CSF) analoğudurlar.
Özellikle kemoterapi sonucu gelişen myelosupresyona bağlı nötropeni tedavisinde kullanılırlar
Sargramostim
Rekombinant granülosit ve makrofaj koloni –stimüle edici faktör (GM-CSF) analoğudur.
Sargramostim; Özellikle allojenik veya otolog kemik iliği trasplantasyonu sonrası myeloid serinin yeniden yapılanması için kullanılır
Romiplostim / Eltrombopag
İdiyopatik trombositopenik purpura (İTP) tedavisi için geliştirilmiş, trombopoetin reseptör agonistleridir.
Romiplostim; subkutan kullanılırken, Eltrombopag ise oral kullanılır
Oprelvekin
Rekombinant İnterlökin-11 (İL-11) analoğudur
Özellikle antineoplastik tedavi sonrasında gelişen myelosupresyona bağlı trombositopeni tedavisinde subkutan enjeksiyon şeklinde kullanılır
Eritropoetin / Darbepoetin
Kronik böbrek yetmezliğine bağlı gelişen aneminin tedavisinde
Zidovudin ile tedavi edilen ve anemi gelişen HIV hastalarında
Antineoplastiklerin myelosupresif etkisine bağlı gelişen aneminin tedavisinde
Anemisi olup kardiyak ve vasküler olmayan cerrahi planlanan hastalarda da kullanılırlar
Eritropoetin / Darbepoetin
intavenöz veya subkütan kullanılırlar
JAK-STAT yoluyla etki gösterirler
Eritropoetin; dializ ile uzaklaştırılamaz
En sık görülen yan etkisi hipertansiyon ve tromboembolik olaylardır
Özellikle tromboembolik olay riski hemoglobin değeri 11 g/ dl üzerinde olan hastalarda artar
Darbepoetin ise eritropoetinden 2-3 kat daha uzun etkili olan eritropoetin analoğudur
Plerixafor
Özellikle G-CSF' ye yeterince yanıt vermeyen Multiple Myelom veya non Hondgkin's lenfoma hastalarının tedavisinde kullanılan yeni hemotopoetik kök hücre mobilizatörüdür
ASTIM TEDAVİSİNDE KULLANILAN ÖNEMLİ İLAÇLAR
Beta-2 Mimetikler
Astım ve KOAH tedavisinde en yaygın kullanılan ilaçlarlardır
İndacaterol/Olodaterol/Vilanterol/Bambuterol
KOAH tedavisi için geliştirilmiş, ultra uzun etkili beta-2 agonistlerdir
KOAH tedavisinde, günde tek doz kullanılırlar. Henüz astım tedavisi için endikasyonları yoktur
Beta-2 Mimetikler
Bunların bronkodilatatör etkilerine tolerans gelişir
Steroidlerle kombinasyonu tolerans gelişme riskini azaltır
Yan etkileri; hipokalemi, tremor, taşikardi, hiperglisemi, burun akıntısı ve nadiren pulmoner ödeme yol açarlar
Metil Ksantinlar
(Teofilin, Kafein, Aminofilin )
Tip 3 ve Tip 4 Fosfodiesteraz (PDE) inhibisyonu yaparlar
Adenozin reseptör blokörüdürler.
Histon deasetilasyonu da yaparlar
Tip 4 fosfodiesteraz inhibisyonuna bağlı prostoglandin sentezini inhibe ederek antinflamatuvar etki gösterirler.
Antiinflamatuvar etkileri özellikle astım tedavisinde önem kazanır
Bronkodilatatör özelliklerine tolerans gelişmediği bilinmelidir
Roflumilast
KOAH tedavisi için geliştirilen yeni tip 4 PDE inhibitörüdür
Sadece tip 4 PDE inhibisyonu yaptığı için yan etkileri metilksantinlere göre daha iyidir
Antimuskarinikler
(İpratropiyum/Tiyotropiyum/ Aklidinyum
KOAH tedavisinde kullanılırlar
Tiyotropiyum ve Aklidinyum uzun etkilidir
Kortikosteroidler
(Budenosid, Siklesonid, Beklometazon,Flutikazon, Triamsinolon )
İnflamasyonu azaltarak astım tedavisinde kullanılırlar
Siklesonid, inhalasyon yoluyla kullanılan yeni steroid preparatıdır
Mast Hücre Stabilizatörleri
(Kromalin Sodyum / Nedokromil / Ketotifen )
Mast hücrelerinin membranlarını stabilize ederler
Böylece mast hücrelerinin vezüküllerinin degranülüzasyonunu engelleyerek histamin salınımını inhibe edereler
Bu etkilerinin klor kanallarının açılmasını geciktirmeleriyle ortaya çıkardıkları düşünülmektedir
Bu ilaçların primer endikasyonyu Astım profilaksisidir
Akut tedavide kullanılmazlar
Zileuton
Lipooksijenaz enzimini inhibe ederek, Lökotrien sentezini engeller
Astım tedavisinde kullanılır
Zafirlukast, Montelukast,Pranlukast
SisLT–1 adıda verilen lökotiren reseptörlerinin blokörüdürler
Özellikle Astım profilaksisinde, psöriazis ve inflamatuvar barsak hastalıklarının tedavisinde kullanılır
Churg– Straus benzeri vaskülit spesifik yan etkileridir.
Özellikle aspirinin indüklediği astım tedavisinde de etkilidirler
Omalizumab
Astım tedavisinde kullanılan anti-Ig E monoklonal antikordur
Özellikle yüksek doz steroid ve bronkodilatatör tedaviye rağmen semptomları kontrol altına alınamayan hastalarda özellikle endikedir
İntravenöz kullanılır
Lebrikizumab
Astım tedavisi için geliştirilen anti-İL13 monoklonal antikordur
L; Lung (Astım)
Akut astım tedavisinde kullanılan ilaçlar
Kısa etkili beta-2 mimetikler
Metil ksantinler
Steroidler (İntavenöz)
Astım Profilaksisinde kullanılan ilaçlar
Uzun etkili beta-2 mimetikler
Steroidler (inhaler)
Mast hücre stabilizatörleri
Metilksantinler
Lökotrien sentez inhibitörleri
Lökotrien reseptör blokörleri
Omalizumab
TOKSİKOLOJİ
LOKAL ANTİDOTLAR
LOKAL ANTİDOTLAR
TOKSİK MADDE KULLANILAN LOKAL ANTİDOT
Baryum klorür Mg sülfat
Na hipoklorit Na tiyosülfat
Gümüş nitrat Yemek tuzu
İyot Nişasta
Fenol Zeytinyağı
Striknin, fizostigmin ve morfin gibi alkaloidler Potasyum permanganat solüsyonu
Formaldehit Amonyaklı su
BAZI ÖNEMLİ İLAÇ ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN SPESİFİK ANTİDOTLAR
BAZI ÖNEMLİ İLAÇ ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN SPESİFİK ANTİDOTLAR
İNTOKSİKASYONA YOL AÇAN İLAÇ KULLANILAN ANTİDOT
Asetaminofen N-asetil sistein
Beta blokör Glukagon
Kalsiyum kanal blokörleri %10’luk kalsiyum glukonat
Teofilin Esmolol
Digoksin Digibind
Metanol Etanol
Banzodiazepin Flumazenil
Siyanür Hidroksokobalamin
Narkotik türevleri Naloksan
Organofosfat Atropin + Pralidoksim / Obidoksim
AĞIR METAL ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN ANTİDOTLAR
ZEHİRLENMEYE YOL AÇAN ELEMENT KULLANILAN ANTİDOT
Demir Deferoksamin
Bakır D-penisilamin/ Trientin
Kurşun Kalsiyum disodyum - EDTA
Civa Dimerkaprol/Succimer
Arsenik Dimerkaprol/Succimer
Talyum/Nikel Ditizon
Kadmiyum Kalsiyum disodyum - EDTA
İntravenöz Lipid Emülsiyonu
Bupropion, Haloperidol ve Bupivakain toksisitesinin tedavisinde kullanılan ve yararı gösterilen, toksikoloji pratiğindeki yeni uygulamadır
FOMEPİZOL
Etilen Glikol ( Antifiriz )
Metil Alkol (Sahte Rakı )
Alkol dehidrogenaz inhibitörüdür
Alkol bağımlılığı tedavisinde Kullanılan Önemli İlaçlar ve Etki Mekanizmaları
Acamprosate
Glutamat NMDA antagonisti, GABA–A agonisti
Naltrekson
Opioid reseptör antagonisti
Disülfiram
Aldehid dehidrogenaz inhibitörü
KURŞUN ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Ensefalopati gibi Santral sinir sistemi bulguları
Periferik nöropati
Anemi (Hipokrom Mikrositer )
Nefropati
Hipertansiyon
Reprodüktif toksisite
CİVA ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Tremor ve davranış değişikleri gibi santral sinir sistemi bulguları
Gingivo-stomatit
Periferal nöropati
Akrodini
Akral bölgelerde ağrı,ödem, kızarıklık, soyulma
Pnömonitis (Özellikle Yüksek dozda )
Civa zehirlenmesi sonucu görülen aşırı utanma, çekingenlik, huzursuzluk gibi psişik belirtilere '' eretizm,, adı verilmektedir
ARSENİK ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Ensefalopati
Periferik nöropati
Gastroenterit
Pansitopeni
Şok
Aritmi
Çeşitli kanser türleri
DEMİR ZEHİRLENMESİ BULGULARI
GIS te mukozal hasar gelişimine bağlı; ciddi karın ağrısı, kanlı ishal, ve şiddetli gastroenterit bulguları gelişir
Ayrıca; Endotel hasarına bağlı karaciğer ve böbrek yetmezliği görülür
Sonrasında metabolik asidoz, koma, şok ve kardiyovasküler kollapsa bağlı ölüm görülür
GASTROİNTESTİNAL SİSTEM FARMAKOLOJİSİ
PROTON POMPASI İNHİBİTÖRLERİ
Ön ilaçlardır Zayıf bazik ilaçlardır
Mide pariyatal hücre kanaliküllerinde iyon tuzağı mekanizmasıyla birikerek aktif türevlerine dönüşürler
Asit salınımını en güçlü bloke eden ilaçtır
PROTON POMPASI İNHİBİTÖRLERİ
Hem bazal hem de stimüle edilmiş asid salgısını inhibe ederler.
Parietal hücrelerdeki H-K-ATP-az ‘ı irreversible inhibe ederler
Bu nedenle bu ilaçların yarı ömürleri kısa (0,5-2 saat) olmasına rağmen etki süreleri oldukça uzundur (48-72 saat).
H.pylori eradikasyonu için de kullanılır
OMEPRAZOL
İlk bulunan proton pompa inhibitörüdür
En kısa etkilisidir
Endikasyonları; H, pylori eradikasyonu, GÖR, Zollinger Ellison, Duodenal Ülser
Mikrozomal enzim inhibisyonu ve indüksiyonu yapar.
En fazla ilaç etkileşimine giren PPI‘dır
Özellikle bir ön ilaç olan klopidogrelin aktif metabolitine dönüşmesini engeller
Uzun süreli kullanımı hipergastrinemi ve vitamin B12 malabsorbsiyonuna neden olurlar
RABEPRAZOL
Eliminasyon yarı ömrü en uzun olan proton pompa inhibitörüdür
PANTOPRAZOL
En az ilaç etkileşimine giren proton pompa inhibitörüdür
ANTİASİTLER
Sistemik etkisi olmayan
Aluminyum
Magnezyum
Kalsiyum
Sistemik etkili olan
Sodyum bikarbonat
Aluminyum Bileşikleri
Uzun süreli kullanımda hipofosfatemi yapar
Kronik böbrek yetmezliğinde renal osteodistrofiye bağlı hiperfosfatemide kullanılır.
Teratojendir
Konstipasyon yapar
Magnezyum Bileşikleri
Aynı zamanda laksatif özelliği de vardır
Uzun süreli kullanımda diare oluşturur
Kalsiyum Bileşikleri
En fazla rebound asit salınımına yol açandır
Etkisi çabuk başlar
Konstipasyon yapar
Hiperkalsemi,hiperkalsiüri,metabolik alkaloz oluşturur
Sodyum Bikarbonat
Sistemik etkilidir
Etkisi çabuk başlar,kısa sürer
Na yükü oluşturduğu için; Hipertansiyon, Kalp ve Böbrek yetmezliğinde kontrendikedir
KOLLOİD BİZMUTH
Ülser yüzeyinde koruyucu tabaka oluşturur
Bakterisid etkili olduğu için H.Pylori eradikasyonunda da kullanılır
Tok karnına alınmalıdır
Antiasidlerle birlikte ve böbrek yetmezliğinde kullanılmaz
MİZOPROSTOL
PGE1 analoğudur
Mide ülseri tedavisinde kullanılmaz, profilakside kullanılır (NSAİİ‘e bağlı)
Asid salgısını azaltır, mukus ve bikarbonat salınımını artırır
Diare ve uterin kontraktür oluşturabilir
Medikal abortus‘ta kullanılır
Fiziksel, koruyucu bir bariyer oluşturur
Asid sekresyonu üzerine bir etkisi yoktur
Prostoglandin ve bikarbonat sekresyonunu artırır
Mide ve Duodenum ülseri tedavisinde kullanılır
SÜKRALFAT
PROGLUMİD
Peptik ülser tedavisinde kullanılan gastrin reseptör antagonistidir
SODYUM KARBENOKSOLON
Meyan balından elde edilir ve aldosteron benzeri etki göstererek hipertansiyona neden olabilir
Hipertansif hastalarda kontrendikedir
LAKSATİF VE PURGATİF İLAÇLAR
Laksatifler; Feçesin yumuşamasını sağlayan ilaçlardır
Purgatifler; Feçesin sulu halde kalmasını ve istem dışı atılmasını sağlayan ilaçlardır
LUBRİKANLAR
Sıvı Vazelin: Feçesin ve barsağın kayganlaştırılmasını sağlar
A, D, E, K eksikliği oluşabilir.
Gliserin
NEMLENDİRİCİ İLAÇLAR
Dokuzat Sodyum/Dokuzat Potasyum/Dokuzat Kalsiyum
Feçesteki yüzey gerilimini düşürür,feçesi yumuşatır
KİTLE OLUŞTURUCU LAKSATİFLER
Metilsellüloz/Agar/Kepek/Psylium
Su tutarak şişer ve kitle oluştururlar
Laksatif bağımlılığını en az yapandır
OSMOTİK ETKİLİLER
Mannitol/Laktilol monohidrat/Magnezyum sülfat/Sodyum Sülfat
En hızlı etki ortaya çıkaran laksatif–purgatif ilaçlardır
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Katartik sendroma yol açabilirler
Uzun süreli stimülan laksatif–purgatif kullanıldığında barsaklarda myenterik pleksus tahrip olabilmektedir
Bu duruma Katartik Sendrom denir
Uterus düz kaslarını da kasabildiklerinden gebelerde kontrendikedirler
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Laktüloz
Kolonda florabakterileri tarafından laktik asit ve asetik asite dönüştürülür
Barsak peristaltizmini artırır
Aynı zamanda hepatik ensefalopati tedavisinde de kullanılır
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Bisakodil
İnce barsaklarda emilir, safraya atılır
Antrakinon türevleri
Mukoza tahrişi yapar, barsak peristaltizmini artırır
Hint Yağı
Bir ön ilaçtır
Barsakta risinoleik asite dönüşür
ANTİDİAREİK İLAÇLAR
Loperamid /Difenoksilat
Opiad agonistleridir
Diyarenin en etkili ilaçlarıdır
Oktreotid
Somatostatin analoğudur
Bizmut Subsalisilat
Turist diyaresinde kullanılır
Bulantı–Kusmayı Uyaran Önemli Reseptörler
Dopamin–2
Serotonin–3
Nörokinin–1
Histamin–1
Asetil kolin–M1
Opiat
EMETİK İLAÇLAR
İpeka Şurubu: İçindeki emetin mide mukozasını tahriş ederek kusturur
Periferik etki ile emezis sağlar
Apomorfin: Kusma merkezindeki dopamin reseptörlerini direkt uyarır ve santral etki ile emezise yol açar
ANTİEMETİK ve PROKİNETİK İLAÇLAR
SKOPOLAMİN
Taşıt tutması hastalığında kullanılır
Transdermal kullanılır
Atropin gibi belladon alkoloididir
Ondansetron/Granisetron/Tropisetron/
Palanosetron/Dolasetron
Kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılan serotonin 5-HT3 blokeridirler
Palanosetron; eliminasyon yarı ömrü en uzundur ve 5–HT3 reseptörünü en selektif olarak bloke eder
Dalosetron; uzun QT sendromuna yol açabilir
PROKLORPERAZİN
Piperazin türevi antipsikotiktir
Sadece antiemetik amaçla kullanılır
Özellikle standart tedaviye dirençli kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılırlar
Metoklopramid
D2 ve 5HT3 reseptör blokörüdür. Bu yüzden antiemetik ilaçtır.
5HT4 reseptör agonistidir. Bu yüzden prokinetik ilaçtır.
Dopamin blokajına bağlı hiperprolaktinemi, parkinsonizm, akatizi gibi ekstrapiramidal yan etkilere yol açar.
Bu yüzden hiperprolaktinemi istenmeyeceği için meme kanseri tedavisinde kullanılmaz.
Özellikle diyabetik gastroparazi tedavisinde kullanılır
Alosetron
Diyare ile seyreden irritable barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiş selektif 5- HT3 reseptör blokörüdür
SİSAPRİD
Serotonin 5–HT4 agonistidir
GÖR tedavisi için geliştirilmiştir
Uzun QT yaptığı için kullanılmamaktadır
TEGASEROD
Serotonin 5–HT4 agonistidir
Kolona spesifiktir ve irritabl barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiştir
Fakat uzun QT yaptığı için artık kullanılmamaktadır
LUBİPROSTAN
Kronik konstipasyon ve irritable barsak sendrom hastalığı tedavisi için geliştirilmiştir
Barsakta tip-2 klor kanallarını stimüle ederek etki gösteren prostanoik asit türevi yeni bir ilaçtır
LİNAKLOTİD
Kabızlık ile seyreden irritabl barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiş guanilil siklaz C agonistidir
ALVİMOPAN
Barsak cerrahisi sonrası gelişebilecek ilues riskini azaltabilmek için kullanılan yeni opiyat reseptör antagonistidir
METİLNALTREKSON
Palyatif tedavi olarak narkotik analjezik kullanılan terminal dönem hastalarında gelişen konstipasyonun tedavisi için geliştirilmiştir
Opiyat antagonistidir
DOMPERİDON
Butirofenon türevi benzamid yapısında antidopaminerjik bir ilaçtır
D2 reseptör blokörüdür
Antiemetik ve prokinetik ilaçtır
DEXAMETAZON
Diğer antiemetiklere direçli kemoterapötiklere bağlı gelişen emeziste kullanılır
OKTREOTİD
Somatostatin analoğudur
Mide boşalmasını hızlandırır,ince barsak pasajını yavaşlatır
Dumping sendromu, VİPoma, karsinoid sendromda görülen diyare tedavisinde kullanılır
APREPİTANT
Nörokinin–1( Substance-P) reseptör antagonistidir
Kemoterapi ile indüklenen emeziste kullanılır
Fosaprepitant ise ön ilaçtır, Aprepitant’ a dönüşür ve IV kullanılır
DRONABİNOL /NABİLON
Kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılan sentetik esrar preparatıdırlar
KEMOTERAPİNİN İNDÜKLEDİĞİ EMEZİS TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
5–HT3 Blokörleri (Ondansetron, Granisetron,Tropisetron....)
Deksametazon
Proklorperazin
Aprepitant
Dronabinol
EMEZİS İLE İLGİLİ RESEPTÖLER VE BU RESEPTÖRLERLE İLGİLİ ÖNEMLİ ANTİEMETİK İLAÇLAR
Emetik Reseptör Antiemetik Mekanizma Örnek İlaç Öncelikli Endikasyon
Muskarinik 1 M-1 Blokajı Skopolamin Taşıt Tutması
Histamin H1 H-1 Reseptör Blokajı Meklizin, Siklizin, Difenhidramin, Prometazin Taşıt Tutması
Post operatif emezis
Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Çeşitli Nedenlere Bağlı Bulantı ve Kusma
Dopamin D2 D-2 Reseptör Blokajı Domperidon
Proklorperazin
Flufenazin
Droperidol
Metoklopramid Post operatif emezis
Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Serotonin 5 HT3 5-HT3 Reseptör Blokajı Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Palanosetron
Metoklopramid
Deksametazon
Metilprendizolon Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Post operatif emezis
Radyoterapi Sonrası Gelişen Emezis
Nörokinin NK1 NK-1 Reseptör Blokajı Aprepitant
Fosaprepitant Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Kanabinoid Reseptörleri Kanabinoid Reseptörlerinin Uyarılması Dronabinol
Nabilon Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Opiyat reseptörleri - - -
Minör Tekrar
Filgrastim
Sar gra mo stim
Eltrombopag
Opr elve kin
Opr elve kin
Darbepoetin
Plerixafor
Teofilin
Roflumilast
Zileuton
Montelukast
Bambuterol
Kromalin Na
İyot
Fenol
Eretizim, Akrodini, Gingivo- Stomatit
Gastoenterit
Mukozal kanama
Karaciğer ve böbrek yetmezliği
Lipid Emülsiyonu
Omeprazol
Aliminyum
Mg
Sodyum Bikarbonat
Sodyum Karbenoksolon
Dokuzat Sodyum
Metilsellüloz/Agar/Kepek
Mannitol/Laktilol /Magnezyum sülfat
Bisakodil / Laktuloz / Hint Yağı
/ Antrakinon
Difenoksilat / Loperamid
İpeka şurubu
Ondansetron
Alosetron
Alvi mo p an
Metil Naltrekson
Lubiprostan
Dronabinol / Nabilon
Beni ve farmakolojiyi takip edin…
Farmakoloji - (Günlük Tıbbi Bilgiler Serisi)
Facebook.com / Farmakoloji sayfası
Twitter: Bülent demir@bdfarmakoloji
Farmako-paylaşım…
Farmako-tweet…
Farmako-güncel…
Farmako-yorum…
Farmako-Polemik…
‘’Sıkıysa yağmasın yağmur
Sıkıysa uykudan uyanmasın dağ
Bu yürek ne güne vurur ,,
drbdmr06@hotmail.com klopidogrel_bd@yahoo.com.tr
@
BULENTDEMIR
MD - PhD
wW/bdfarmakoloji
£ /Farmakoloji- (Guinlik Tibbi Bilgiler Serisi)
TUS| re
ee
facebook
SUV da-teb
H?PNOFARM/H?PNOFARM/Genel_Farmakoloji (1).ppt
H?PNOFARM/H?PNOFARM/H?PNOFARM/D??ER KONULAR.ppt
HORMONLAR
ANTİTİROİD İLAÇLAR
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
Tirozin peroksidaz enzimini inhibe eder ve iyodun organifikasyonunu inhibe ederler
Propiltiyourasil etkisi çabuk başlar ve en kısa sürendir
Propiltiyourasil plazma proteinlerine daha fazla bağlanır
Propiltiyourasil süte ve plasentaya az geçer bu yüzden gebelikte ilk trimesterde tercih edilir
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
Gebelerde 2. ve 3. Trimesterde metamizolün de güvenilir olduğu düşünülmektedir.
Periferde T4, T3 dönüşümünü bloke eder
Etkileri latent bir peryottan sonra başlar
Negatif feed back ile TSH sekresyonu baskılanamayacağı için Guatrojendir
PROPİLTİOURASİL / METİMAZOL / KARBİMAZOL
En sık görülen yan etkileri; ciltte yaptıkları makülopapüler döküntüdür
Agranülositoz önemli bir yan etkileridir Agranülositozu en fazla yapan antitiroid ilaç ise metimazoldür
Aganülositoz yapan diğer önemli ilaç ise atipik antipsikotiklerden; Klozapin dir
Karbimazol ise ön ilaçtır ve metimazole dönüşür
Metamizol ise NSAİD ( Yani novaljindir)
İYODÜR
Yüksek doz verilen iyot; tiroid hormon sentez ve salıverilmesini azaltır
Bu olaya Wolf Chaikoff etkisi denir
Tiroidin vaskülaritesini azaltır
Bu yüzden operasyon öncesi tirodin cerrahiye hazırlanmasında kullanılır
Tiroid hormon salınımını azalltığı için etkisi hızla ortaya çıkar
Bu yüzden tirotoksikozun acil tedavisinde de kullanılır
Fetusta tiroid gelişimini olumsuz etkilediği için gebede kullanılmaz
RADYOAKTİF İYOD (I131)
Bilindiği gibi İyot vücutta sadece tiroid dokusunda birikir
I 131, tiroid foliküllerini tahrip eder
Kalıcı hipotiroidi yapabilir.
Özellikle tiroid kanserlerinin tedavisinde kullanılır
Medüller tiroid kanserinde kullanılmaz
İYOD GİRİŞİNİ İNHİBE EDEN ANYONİK İLAÇLAR (Perklorat/Perteknatant/Tiyosiyonat)
Iyodun tiroid bezine up take’ini bloke eden anyonik ilaçlardır
Perklorat en potentidir
Rutin tedavide kullanılmaz
Nadir kullanılan endikasyonlarından biri amiodaron tirotoksikozudur
Aplastik anemiye neden olmaları kullanımlarını sınırlar
Aplastik anemi yapan önemli ilaçlar; Kloramfenikol, Mianserin, Fenilbutazon ve Perklorat…
KALSİYUM METABOLİZMASI İLE İLGİLİ ÖNEMLİ İLAÇLAR
TERİPARATİD
Rekombinant Parathormon preparatıdır
Yeni kemik oluşumunu en fazla stimüle eden ilaçtır
Osteoporoz tedavisinde subkütan olarak kullanılır
STRONTİUM RANELATE
Hidroksiapatit kristalleri tarafından absorbe edilerek yıllarca kemikte kalır
Kemik rezorbsiyonunu inhibe eder
Yeni kemik oluşumunu stimüle eder
Osteoporoz tedavisinde kullanılır
PLİKAMİSİN (MİTRAMİSİN)
Aslında antineoplastik ilaçtır
Metastatik kansere bağlı gelişen hiperkalsemi tedavisinde kullanılır
BİFOSFANATLAR
Alendronat/Pamidronat /Etidronat/Risedronat
Pirofosfat analoğu olan bifosfanatlar; Osteoporozdan korunma ve tedavide primer ilaçlardır
Hidroksiapatit kristallarine bağlanarak; Osteoklastların yaptığı kemik rezorbsiyonunu inhibe ederler
Paget ve kansere bağlı gelişen hiperkalsemi tedavisinde de kullanılır
Yarılanma ömrü çok uzundur
Oral biyoyararlanımları azdır
Özofajit yapabilirler
SİNAKAL SET
Paratiroid bezindeki kalsiyum duyarlaştırıcı (sensörü) reseptörü uyararak (Stimüle ) PTH salgısını inhibe eder
Kronik böbrek yetmezliğinde gelişen sekonder hiperparatirodi tedavisi ve paratiroid kanseri tedavisinde kullanılır
GALYUM NİTRAT
Kemiklerden kalsiyum rezorbsiyonunu engelleyerek antirezoptif etki gösterir
DENOSUMAB
RANKL molekülüne karşı geliştirilmiş monoklonal antikordur
Osteklast aktivitesini ve osteoklast formasyonuna dönüşümü inhibe eder
Osteoporoz tedavisinde altı ayda bir subkutan kullanılır
RANKL; Receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand
GONADLAR ÜZERİNE ETKİLİ İLAÇLAR
SELEKTİF ÖSTROJEN RESEPTÖR MODÜLATÖRLERİ (SERM)
Tamoksifen/ Raloksifen/ Taromifen
TAMOKSİFEN
Memede antiöstrojenik; uterus, kemik ve beyinde östrojenik aktivitesi vardır
Östrojen reseptörü pozitif olan meme kanserinde kullanılır
Uzun süreli kullanımında endometriyal hiperplaziye ve endometrium kanserine yol açabilir
RALOKSİFEN
Kemikte östrojenik aktiviteye sahiptir
Özellikle postmenopozal gelişen osteoporoz tedavisinde kullanılır
Vasomotor semptomlara etkisi yoktur
KLOMİFEN
Parsiyel agonisttir
Periferde zayıf östrojenik aktiviteye sahiptir
Fakat hipotalamustaki östrojen reseptörlerine antagonistik etki gösterir
Östrojenin (-) feedback etkisi ortadan kalkacağından gonodatropinlerin (FSH, LH) miktarı artar
En önemli kullanım endikasyonu; PCOS hastalarında olduğu gibi ovulasyon indüksiyonudur
FULV ESTR ANT
Pür östrojen reseptör antagonistidir
Tamoksifenin başarısız olduğu östrojen reseptörü pozitif meme kanseri tedavisinde kullanılır
DANAZOL
Zayıf androjenik güçlü antigonadotropik özelliği vardır
Ayrıca zayıf progesteron ve zayıf glukokortioid etkiye sahiptir
İdiopatik trombositopenik purpura (İTP) ve anjionörotik ödem tedavisinde kullanılır
Antigonadotropik özelliği olduğu için memenin fibrokistik hastalığı, endometriozis ve over hiperfonksiyonu tedavisinde kullanılır
AROMATAZ İNHİBİTÖRLERİ
Anastrazol /Letrozol/ Vorozol/Formestan/Eksemestan/Testolakton
Adipöz dokuda androjenleri östrojene çeviren aromataz enzimini inhibe ederler
Tamoksifenin başarısız olduğu östrojen resepötörü pozitif olan meme kanseri tedavisinde kullanılırlar
Medikal adranelektomi yapan aminoglutetimid de aromataz inhibisyonu yapar
ANTİANDROJENİK İLAÇLAR
SİMETİDİN
Androjen reseptör blokürü özelliği olan H2 reseptör blokörü bir ilaçtır
Aynı zamanda önemli bir mikrozomal enzim inhibitörüdür
SİPROTERON ASETAT
Andojen reseptör blokörüdür
Hirşutizm, oral kontrasepsiyon ve seksüel dürtüleri engellenemeyen erkeklerde kullanılır
SPİRONOLAKTON
Aldosteron antagonisti, potasyum tutucu diüretiktir
Andorojen reseptörlerini bloke eder
Aynı zamanda bir miktar androjen sentezini de inhibe eder
Özellikle hirşutizm tedavisinde kullanılır
FİNASTERİD/DUTASTERİD
Testesteronu en potent androjen olan dihidrotestesterona çeviren 5-α redüktaz enzimini inhibite eder.
En önemli endikasyonu benign prostat hiperplazisidir
Finasterid tedavisi prostat volümünü belirgin küçültür
Ayrıca erkek tipi frontal kellik ve kadınlarda hirşutizm tedavisinde de kullanılır
Minoksidil gibi
Flutamid/Nilutamid/Bikalutamid /Enzalutamid
Pür androjen reseptör blokörüdürler
Prostat kanseri tedavisinde kullanılırlar
Flutamid hepatotoksik bir ilaçtır
ABİRATERON
17-alfa hidroksilaz enzimini inhibe ederek androjen sentezini azaltır
Prostat kanseri tedavisinde kullanılır
JESTENORON
Androjenlerin hedef hücreye girişini bloke eder
Prostat kanserinde kullanılır
GOSSİPOL
Seminifer tübülleri tahrip ederek sperm üretimini azaltır
Erkek oral kontrasepsiyonunda kullanılır
Aynı zamanda hem lipooksijenaz hem de siklooksijenaz inhibitörüdür
Uzun süreli kullanımı kalıcı infertiliteye yol açar
ANTİPROGESTERONLAR
EPOST AN
Progesteron reseptörüne selektif antagonistidir
Abortus oluşturmak için kullanılır
MİFEPRİSTON (Ru–486)
Progesteron ve glukokortikoid reseptör blokörüdür
Abortus amacıyla kullanılır
Mizoprostol gibi (PGE 1 analoğu) abortus yapar
GnRH ANALOGLARI
Buserelin/Goserelin/ Löprolid/Histrelin/Gonadorelin
Kısa süreli uygulandıklarında hipofizi uyararak FSH ve LH salınımını stimüle ederler (akut gonadotropik etki)
Uzun süreli kullanıldıklarında hipofizdeki reseptörlerin desensitizasyonuna yol açarlar ve hipofizden GnRH’a yanıt olarak FSH ve LH salgılanmaz (kronik antigonadotropik etki)
Böylece östrojen ve progesteron sentezi azalır
Stimülasyon amacıyla kadın ve erkeklerde infertilite tedavisinde kullanılır
Endometriozis, myoma uteri, prostat kanseri ve memenin fibrokistik hastalıklarının kronik tedavisinde kullanılırlar
En potenti ise Histrelindir
GnRH ANTAGONİSTLERİ
GanireliX/CetroreliX
IVF planlanırken prematüre ovulasyona yol açan erken LH piklerini engelleyerek kontrollü over hiperstimülasyonu sağlarlar
SOMATOSTATİN ANALOGLARI
OKTREOTİD/LANTREOTİD/PASİREOTİD/VAPREOTİD
İnhibitör bir hormon olan somatostatin genel olarak sekresyonları azaltır, gastrointestinal motiliteyi inhibe eder
Hipotalamustan salınan santral tip somatostatin olarak bilinir ve growth hormon salınımını inhibe eder
Ayrıca somatostatin gastrointestinal sistem damarında vazokonstrüksiyona yol açmaktadır
Bu yüzden somatostatin analoğu olan oktreotid özafagus varis kanamasının tedavisinde kullanılır
SOMATOSTATİN ANALOGLARI
OKTREOTİD/LANTREOTİD/PASİREOTİD/VAPREOTİD
Somatostatin analoglarının başlıca endikasyonları;
Akromegali
Karsinoid sendrom
Gastrinoma
Glukagonoma
Dumping sendromu
İnsülinoma
Diabetik Diare
Akut özofagus varis kanaması tedavisi
Lanreotid tiroid tümörlerinde de kullanılır
Yan etkileri: Bulantı, kusma, safra taşı, postprandial hiperglisemidir
GROWTH HORMON ANALOGLARI
SOMATOTROPİN / SOMATROPİN / SOMATREM
GH preparatıdırlar
GH eksikliğine bağlı boy kısalığı tedavisinde kullanılır
MEKASERMİN
Rekombinan IGF 1 analoğudur
Ciddi IGF1 eksikliğine bağlı gelişen GH yetersizliğinin tedavisinde kullanılır
PEGVİSOMANT
GH reseptör antagonistidir
Akromegali tedavisinde subkütan enjeksiyon şeklinde kullanılır
Bulantı kusma, ekstremitelerde şişlik, nadirende hepatite neden olur
ADH ANALOGLARI
Desmopresin / Terlipresin / Lipresin / Felipresin
Vazopressin: Dİ tedavisi, kolon divertikülüne bağlı gelişen kanamanın tedavisi, hemofili ve özafagus varis kanamalarının tedavisinde kullanılır
Desmopresin: Hemofili ve von Willebrand tedavisinde kullanılır
Ayrıca santal diyabedes insipidus tedavisinde kullanılır
Enürezis nokturna tedavisi de bir diğer endikasyonudur
Lipresin: Santral diyabedes insipidus tedavisinde kullanılır
Felipressin: Lokal anesteziklerle kombine edilir
Terlipressin: Vazokonstrüktör etkisi en güçlü olan ve en uzun süren ADH analoğudur
Özellikle özafagus varis kanamalarının tedavisinde kullanılır
Ayrıca hepatorenal sendrom tedavisinde etkili bulunmuştur
VAZOPRESİN RESEPTÖR BLOKÖRLERİ
Tolvaptan/Konivaptan/Relkovaptan/
Mozavaptan/Liksivaptan
Kollektör kanallarda bulunan ve su reabsorbsiyonunu sağlayan V2 reseptörlerinin selektif blokörüdürler
Diüretiklerin aksine elektrolitlere etki etmeyerek sadece su atılımına sebep olurlar
Bu yüzden bu ilaçlar “aquaretikler” olarak isimlendirilerler.
Konivaptan; V2 reseptörlerinin yanısıra V1a reseptörlerini de bloke eder (non selektif)
Konivaptan intravenöz, Tolvaptan oral kullanılır
En önemli endikasyonları uygunsuz ADH sendromu ve hiponatreminin tedavisidir
Konjestif kalp yetmezliğinde de faydalıdırlar.
Tolvaptan ciddi karaciğer toksisite riski nedeniyle 30 günden fazla kullanılmamalıdır.
UYGUNSUZ ADH SENDROMU TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
Lityum
Demoklosiklin
Tolvaptan, Konivaptan (Aquaretikler)
OKSİTOSİN
Uterusun ritmik kasılmasına yol açan bir arka hipofiz hormondur
En önemli endikasyonu; doğum indüksiyonudur
Ayrıca postpartum uterin kanama kontrolünde de kullanılır
ATOSİBAN
Oksitosin reseptör antagonistidir
Preterm eylemi durdurmak için kullanılır (tokoliz)
Fakat perinatal infant ölümlerine yol açtığı için kullanımı kısıtlanmıştır
ÖNEMLİ TOKOLİTİK İLAÇLAR
Nifedipin
Magnezyum
Ritodrin
Atosiban
Oral Antidiabetikler
Bu ilaçlar esas olarak Tip II DM’da kullanılırlar ve iki gruba ayrılırlar:
Sulfonilüre türevleri
Biguanid türevleri
Sulfonilüre Türevleri
Pankreas hücrelerinde; ATP bağımlı K kanallarını bloke edip insülin salınımını artırırlar (depo edilmiş insülin salınımını artırırlar, buna karşılık hücrelerindeki insülin sentezini etkilemezler)
Kronik uygulamada hedef hücrelerde insülin duyarlılığını artırırlar
Serum glukagon düzeyini düşürür
Sulfonilüre Türevleri
Normal kişilerde de hipoglisemi yaparlar (biguanid türevleri ise yapmaz)
Laktat düzeyini düşürür (biguanidler ise laktat düzeyini yükseltir)
Antilipolitik etkilidirler (biguanidler ile lipolitiktirler)
Sulfonilüre Türevleri
Tolbutamid
Kısa etkilisidir (En kısa: Glipizid)
Kısa etkili olduğu için yaşlılarda en güvenlisidir
Klorpropamid
En uzun etkilisidir
ADH ile etkileşir ve onun etkisini potansiyalize eder. DI tedavisinde kullanılır
Gliburid (Glibenklamid)
En güçlüsüdür
Sulfonilüre Türevlerinin Yan Etkileri
Belirgin kilo alımına yol açarlar (obez hastalarda biguanidler kullanılır)
Tiroid bezine iyot up-take’ini azaltıp guatrojenik etki yaparlar
Teratojeniktirler
Klorpropamid ve tolbutamid; disulfuram benzeri reaksiyon oluştururlar
Heparin
Teratojenik değildir
OAK
Teratojeniktir
İnsülin
Teratojenik değildir
OAD
Teratojeniktir
Gliburid
Metformin
Biguanid Türevleri
(Metformin)
AMP kinaz aktivasyonu yaparak etki gösterir
Karaciğerde glukoz üretimini azaltırlar ve insülinin yağ ve kas dokusunda etkisini artırırlar
Sulfonilürelerden farklı olarak hipoglisemi yapmazlar ve tip 2 diyabette makrovasküler olay insidansını azaltan tek ilaçlardır
En ciddi yan etkileri laktik asidoz yapmalarıdır
B12 vitamin eksikliği oluşturabilirler
Biguanid Türevleri
Obez hastalarda ilk tecihtir
PCOS tedavisinde kullanılır
Böbrekten atılır
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde kontrendikedir
Repaglinid / Nateglinid
ATP bağımlı K kanallarını bloke edip (sulfonilüreler gibi) insülin salınımını artırırlar
Postprandiyal hiperglisemiyi en iyi regüle eden ilaçlardır
Troglitazon / Rosiglitazon / Pioglitazon
Nuklear peroksizom prolifatör-aktive reseptör-’nın (PPAR) selektif olarak agonistleridir
Pioglitazon; PPAR- + PPAR-α agonistidir
Hedef hücrelerde insülin duyarlılığını artırırlar
Ödem, Osteoporoz ve ılımlı kilo artışı önemli yan etkileridir
PPAR Alfa agonisti; Fibrik Asit Türevleri
PPAR Gama agonisti; Glitazonlar
-Glukosidaz İnhibitörleri (Akarboz / Miglitol)
Barsaklarda disakkaritleri parçalayan glukosidaz enzimini inhibe ederek disakkarid absorbsiyonunu azaltırlar
Tip II diyabette ve yaşlılarda kullanılır
Malabsorbsiyon benzeri yan etkileri vardır
Aldoz Redüktaz İnhibitörleri (Tolrestat / Alrestatin / Sorbinil)
Glukozdan sorbitol oluşumunu inhibe ederler
Diyabetik nöropati ve retinopati gelişimini önlemek amacıyla kullanılırlar
İnkretinler
Glukagon like-polypeptide 1(GLP-1) ve glukoz bağımlı insülinotropik polipeptid (GİP) barsaklardan salınan ve glukoz bağımlı insülin sekresyonunu artırırlar
Exenatid/Liraglutid:
Glukagon like-polypeptide 1 (GLP-1) analoğudur. Tip 2 diyabette diğer ilaçlarla kombine olarak subkutan enjeksiyonla kullanılır
Sitagliptin/Vildagliptin/Saksagliptin/Linagliptin:
İnkretinleri ve GLP-1 benzeri molekülleri parçalayan dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) enziminin inhibitörüdür. Tip 2 diyabette kullanılır.
Pramlintid
İnsan amilin analoğudur
Hem tip 1 hem de tip 2 DM’ de subkütan kullanılır
Metformin , GLP-1 analogları (Eksenatid/Liraglutid), SGLT-2 inhibitörleri (Kanagliflozin) gibi kilo verdirir
Kanagliflozin /Dapagliflozin
Böbrekte glukoz reabsorbsiyonunu sağlayan; Subtype 2 sodium-glucose transport protein (SGLT2) inhibitörü, Tip 2 DM tedavisi için geliştirilmiş yeni ilaçlardır
Kilo verdirirler
Önemli yan etkisi Glukozüri, osmotik diüreze bağlı dehidratasyon, üriner candida enfeksiyonudur
KORTİKOSTEROİDLER
KORTİKOSTEROİDLER
Kortizon: ön ilaçtır, kortizole çevrilir
Hidrokortizon (kortizol)
Prednizon: Ön ilaçtır Prednizolona çevrilir
En kısa etkili steroid kortizoldür
En uzun etkili dexametazondur
Glukokortikoid+antiinflamatuar etkisi en fazla olan betametazondur.
En az potent kortizondur
Kortizon ve prednizon; Ön ilaç oldukları için lokal kullanılmazlar
KORTİKOSTEROİDLER
Steroidlerin Endikasyonları
Alerjik hastalıklar
Kollajen doku hastalıkları
Adrenal fonksiyon bozuklukları
Steroidlerin Mutlak Kontrendikasyonları
Aktif tüberküloz
Gözdeki herpes simpleks keratitidir
MİNERALOKORTİKOİDLER
Aldosteron
Fludrokortizon: Mineralokortikoid etkisi en yüksek olan sterod preparatıdır
Dezoksikortikosteron (DOCA): Sadece mineralokortikoid etkisi vardır
Bazı KAH tiplerinde düzeyi artar
Kosintropin: İnfantil spazm tedavisinde kullanılan ACTH preparatıdır
STEROİD SENTEZ İNHİBİTÖRLERİ
KETOKONAZOL
Aslında imidazol türevi olan antifungal bir ilaçtır
Steroid ve seks hormon sentezini birkaç basamaktan inhibe eder
Kronik mukokutanöz candidiazis tedavisinde de kullanılır
Önemli bir mikrozomal enzim inhibitörüdür
AMİNOGLUTETİMİD
Steroid sentezinde hız kısıtlayıcı basamak olan 20–22 Desmolaz enzimini inhibe eder
Kolesterol Pregnenolon’a çevrilemez ve böylece kortizol, aldosteron, androjen sentezi inhibe olur
Tüm steroid hormonların sentezini engeller (medikal adrenalektomi)
Cushing hastalığında ve aynı zamanda aromataz enzimini inhibe ettiği için östrojen reseptörü pozitif olan meme kanseri tedavisinde kullanılır
METİRAPON
11 beta hidroksilaz enzimini inhibe eder
Aldosteron ve kortizol sentezini azaltır
MİTOTAN
DDT benzeri bir maddedir
Adrenal bezi parçaladığı için kimyasal adrenalektomi yapar
TRİLOSTAN
3 β–hidroksisteroid dehidrogenaz enzimini inhibe eder
Böylece pregnenolondan progesteron oluşumunu inhibe olur
AMPHENONE B
11/17/21 hidroksilaz enzimini inhibe ederek, steroid hormon sentezini birkaç basamaktan itibaren baskılar
MİFEPRİSTON (RU–486)
Gebeliğin en önemli hormonu olan progesteronun reseptörünün blokörüdür
Ayrıca zayıf glukokortikoid reseptör blokaj özelliği de vardır
Abortus amacıyla kullanılır
SİPROHEPTADİN
Histamin reseptörlerinin blokajı yanısıra serotonin reseptörlerini de belirgin bloke etmektedir
İştah şurubu
Aynı zamanda muskarinik reseptörlerin blokajına bağlı antikolinerjik özelliğide vardır
Bir miktar hipofizden ACTH sekresyonunu da engellemektedir
Özellikle mide karsinoidlerinin tedavisinde kullanılır
Minör Tekrar
Propiltiyourasil
Radyoaktif İyot
Perklorat
Teriparatid
Denosumab
Si na kal se t
Tamoksifen
Klomifen
Fulv estr ant
Danazol
Finasterid
Flutamid
Jestonoron
Gossipol
Epost an
Ganireliks
Oktreoid
Somatrem
Mekasermin
Pe g visom ant
Konivaptan
Terlipressin
Atosiban
Metformin
Sülfonilüre
Rapeglinit
Akarboz
Pioglitazon
Eksanatid / Liraglutid
Sitagliptin
Kanagliflozin
Pramlintid
Tolrestat
Bromokriptin / Kolesevelam Hidroklorid
Kortizon / Prednizon
Deksametazon
Betametazon
Fludrokortizon
Kosintropin
Aminoglutetimid
Trilostan
Siproheptadin
Mifeproston (Ru-486)
HEMAPOETİK SİSTEM FARMAKOLOJİSİ İLE İLGİLİ ÖNEMLİ İLAÇLAR
Filgrastim / Pegfilgrastim / Lenograstim
Rekombinat insan granülosit stimüle edici faktör(G-CSF) analoğudurlar.
Özellikle kemoterapi sonucu gelişen myelosupresyona bağlı nötropeni tedavisinde kullanılırlar
Sargramostim
Rekombinant granülosit ve makrofaj koloni –stimüle edici faktör (GM-CSF) analoğudur.
Sargramostim; Özellikle allojenik veya otolog kemik iliği trasplantasyonu sonrası myeloid serinin yeniden yapılanması için kullanılır
Romiplostim / Eltrombopag
İdiyopatik trombositopenik purpura (İTP) tedavisi için geliştirilmiş, trombopoetin reseptör agonistleridir.
Romiplostim; subkutan kullanılırken, Eltrombopag ise oral kullanılır
Oprelvekin
Rekombinant İnterlökin-11 (İL-11) analoğudur
Özellikle antineoplastik tedavi sonrasında gelişen myelosupresyona bağlı trombositopeni tedavisinde subkutan enjeksiyon şeklinde kullanılır
Eritropoetin / Darbepoetin
Kronik böbrek yetmezliğine bağlı gelişen aneminin tedavisinde
Zidovudin ile tedavi edilen ve anemi gelişen HIV hastalarında
Antineoplastiklerin myelosupresif etkisine bağlı gelişen aneminin tedavisinde
Anemisi olup kardiyak ve vasküler olmayan cerrahi planlanan hastalarda da kullanılırlar
Eritropoetin / Darbepoetin
intavenöz veya subkütan kullanılırlar
JAK-STAT yoluyla etki gösterirler
Eritropoetin; dializ ile uzaklaştırılamaz
En sık görülen yan etkisi hipertansiyon ve tromboembolik olaylardır
Özellikle tromboembolik olay riski hemoglobin değeri 11 g/ dl üzerinde olan hastalarda artar
Darbepoetin ise eritropoetinden 2-3 kat daha uzun etkili olan eritropoetin analoğudur
Plerixafor
Özellikle G-CSF' ye yeterince yanıt vermeyen Multiple Myelom veya non Hondgkin's lenfoma hastalarının tedavisinde kullanılan yeni hemotopoetik kök hücre mobilizatörüdür
ASTIM TEDAVİSİNDE KULLANILAN ÖNEMLİ İLAÇLAR
Beta-2 Mimetikler
Astım ve KOAH tedavisinde en yaygın kullanılan ilaçlarlardır
İndacaterol/Olodaterol/Vilanterol/Bambuterol
KOAH tedavisi için geliştirilmiş, ultra uzun etkili beta-2 agonistlerdir
KOAH tedavisinde, günde tek doz kullanılırlar. Henüz astım tedavisi için endikasyonları yoktur
Beta-2 Mimetikler
Bunların bronkodilatatör etkilerine tolerans gelişir
Steroidlerle kombinasyonu tolerans gelişme riskini azaltır
Yan etkileri; hipokalemi, tremor, taşikardi, hiperglisemi, burun akıntısı ve nadiren pulmoner ödeme yol açarlar
Metil Ksantinlar
(Teofilin, Kafein, Aminofilin )
Tip 3 ve Tip 4 Fosfodiesteraz (PDE) inhibisyonu yaparlar
Adenozin reseptör blokörüdürler.
Histon deasetilasyonu da yaparlar
Tip 4 fosfodiesteraz inhibisyonuna bağlı prostoglandin sentezini inhibe ederek antinflamatuvar etki gösterirler.
Antiinflamatuvar etkileri özellikle astım tedavisinde önem kazanır
Bronkodilatatör özelliklerine tolerans gelişmediği bilinmelidir
Roflumilast
KOAH tedavisi için geliştirilen yeni tip 4 PDE inhibitörüdür
Sadece tip 4 PDE inhibisyonu yaptığı için yan etkileri metilksantinlere göre daha iyidir
Antimuskarinikler
(İpratropiyum/Tiyotropiyum/ Aklidinyum
KOAH tedavisinde kullanılırlar
Tiyotropiyum ve Aklidinyum uzun etkilidir
Kortikosteroidler
(Budenosid, Siklesonid, Beklometazon,Flutikazon, Triamsinolon )
İnflamasyonu azaltarak astım tedavisinde kullanılırlar
Siklesonid, inhalasyon yoluyla kullanılan yeni steroid preparatıdır
Mast Hücre Stabilizatörleri
(Kromalin Sodyum / Nedokromil / Ketotifen )
Mast hücrelerinin membranlarını stabilize ederler
Böylece mast hücrelerinin vezüküllerinin degranülüzasyonunu engelleyerek histamin salınımını inhibe edereler
Bu etkilerinin klor kanallarının açılmasını geciktirmeleriyle ortaya çıkardıkları düşünülmektedir
Bu ilaçların primer endikasyonyu Astım profilaksisidir
Akut tedavide kullanılmazlar
Zileuton
Lipooksijenaz enzimini inhibe ederek, Lökotrien sentezini engeller
Astım tedavisinde kullanılır
Zafirlukast, Montelukast,Pranlukast
SisLT–1 adıda verilen lökotiren reseptörlerinin blokörüdürler
Özellikle Astım profilaksisinde, psöriazis ve inflamatuvar barsak hastalıklarının tedavisinde kullanılır
Churg– Straus benzeri vaskülit spesifik yan etkileridir.
Özellikle aspirinin indüklediği astım tedavisinde de etkilidirler
Omalizumab
Astım tedavisinde kullanılan anti-Ig E monoklonal antikordur
Özellikle yüksek doz steroid ve bronkodilatatör tedaviye rağmen semptomları kontrol altına alınamayan hastalarda özellikle endikedir
İntravenöz kullanılır
Lebrikizumab
Astım tedavisi için geliştirilen anti-İL13 monoklonal antikordur
L; Lung (Astım)
Akut astım tedavisinde kullanılan ilaçlar
Kısa etkili beta-2 mimetikler
Metil ksantinler
Steroidler (İntavenöz)
Astım Profilaksisinde kullanılan ilaçlar
Uzun etkili beta-2 mimetikler
Steroidler (inhaler)
Mast hücre stabilizatörleri
Metilksantinler
Lökotrien sentez inhibitörleri
Lökotrien reseptör blokörleri
Omalizumab
TOKSİKOLOJİ
LOKAL ANTİDOTLAR
LOKAL ANTİDOTLAR
TOKSİK MADDE KULLANILAN LOKAL ANTİDOT
Baryum klorür Mg sülfat
Na hipoklorit Na tiyosülfat
Gümüş nitrat Yemek tuzu
İyot Nişasta
Fenol Zeytinyağı
Striknin, fizostigmin ve morfin gibi alkaloidler Potasyum permanganat solüsyonu
Formaldehit Amonyaklı su
BAZI ÖNEMLİ İLAÇ ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN SPESİFİK ANTİDOTLAR
BAZI ÖNEMLİ İLAÇ ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN SPESİFİK ANTİDOTLAR
İNTOKSİKASYONA YOL AÇAN İLAÇ KULLANILAN ANTİDOT
Asetaminofen N-asetil sistein
Beta blokör Glukagon
Kalsiyum kanal blokörleri %10’luk kalsiyum glukonat
Teofilin Esmolol
Digoksin Digibind
Metanol Etanol
Banzodiazepin Flumazenil
Siyanür Hidroksokobalamin
Narkotik türevleri Naloksan
Organofosfat Atropin + Pralidoksim / Obidoksim
AĞIR METAL ZEHİRLENMESİNDE KULLANILAN ANTİDOTLAR
ZEHİRLENMEYE YOL AÇAN ELEMENT KULLANILAN ANTİDOT
Demir Deferoksamin
Bakır D-penisilamin/ Trientin
Kurşun Kalsiyum disodyum - EDTA
Civa Dimerkaprol/Succimer
Arsenik Dimerkaprol/Succimer
Talyum/Nikel Ditizon
Kadmiyum Kalsiyum disodyum - EDTA
İntravenöz Lipid Emülsiyonu
Bupropion, Haloperidol ve Bupivakain toksisitesinin tedavisinde kullanılan ve yararı gösterilen, toksikoloji pratiğindeki yeni uygulamadır
FOMEPİZOL
Etilen Glikol ( Antifiriz )
Metil Alkol (Sahte Rakı )
Alkol dehidrogenaz inhibitörüdür
Alkol bağımlılığı tedavisinde Kullanılan Önemli İlaçlar ve Etki Mekanizmaları
Acamprosate
Glutamat NMDA antagonisti, GABA–A agonisti
Naltrekson
Opioid reseptör antagonisti
Disülfiram
Aldehid dehidrogenaz inhibitörü
KURŞUN ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Ensefalopati gibi Santral sinir sistemi bulguları
Periferik nöropati
Anemi (Hipokrom Mikrositer )
Nefropati
Hipertansiyon
Reprodüktif toksisite
CİVA ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Tremor ve davranış değişikleri gibi santral sinir sistemi bulguları
Gingivo-stomatit
Periferal nöropati
Akrodini
Akral bölgelerde ağrı,ödem, kızarıklık, soyulma
Pnömonitis (Özellikle Yüksek dozda )
Civa zehirlenmesi sonucu görülen aşırı utanma, çekingenlik, huzursuzluk gibi psişik belirtilere '' eretizm,, adı verilmektedir
ARSENİK ZEHİRLENMESİ BULGULARI
Ensefalopati
Periferik nöropati
Gastroenterit
Pansitopeni
Şok
Aritmi
Çeşitli kanser türleri
DEMİR ZEHİRLENMESİ BULGULARI
GIS te mukozal hasar gelişimine bağlı; ciddi karın ağrısı, kanlı ishal, ve şiddetli gastroenterit bulguları gelişir
Ayrıca; Endotel hasarına bağlı karaciğer ve böbrek yetmezliği görülür
Sonrasında metabolik asidoz, koma, şok ve kardiyovasküler kollapsa bağlı ölüm görülür
GASTROİNTESTİNAL SİSTEM FARMAKOLOJİSİ
PROTON POMPASI İNHİBİTÖRLERİ
Ön ilaçlardır Zayıf bazik ilaçlardır
Mide pariyatal hücre kanaliküllerinde iyon tuzağı mekanizmasıyla birikerek aktif türevlerine dönüşürler
Asit salınımını en güçlü bloke eden ilaçtır
PROTON POMPASI İNHİBİTÖRLERİ
Hem bazal hem de stimüle edilmiş asid salgısını inhibe ederler.
Parietal hücrelerdeki H-K-ATP-az ‘ı irreversible inhibe ederler
Bu nedenle bu ilaçların yarı ömürleri kısa (0,5-2 saat) olmasına rağmen etki süreleri oldukça uzundur (48-72 saat).
H.pylori eradikasyonu için de kullanılır
OMEPRAZOL
İlk bulunan proton pompa inhibitörüdür
En kısa etkilisidir
Endikasyonları; H, pylori eradikasyonu, GÖR, Zollinger Ellison, Duodenal Ülser
Mikrozomal enzim inhibisyonu ve indüksiyonu yapar.
En fazla ilaç etkileşimine giren PPI‘dır
Özellikle bir ön ilaç olan klopidogrelin aktif metabolitine dönüşmesini engeller
Uzun süreli kullanımı hipergastrinemi ve vitamin B12 malabsorbsiyonuna neden olurlar
RABEPRAZOL
Eliminasyon yarı ömrü en uzun olan proton pompa inhibitörüdür
PANTOPRAZOL
En az ilaç etkileşimine giren proton pompa inhibitörüdür
ANTİASİTLER
Sistemik etkisi olmayan
Aluminyum
Magnezyum
Kalsiyum
Sistemik etkili olan
Sodyum bikarbonat
Aluminyum Bileşikleri
Uzun süreli kullanımda hipofosfatemi yapar
Kronik böbrek yetmezliğinde renal osteodistrofiye bağlı hiperfosfatemide kullanılır.
Teratojendir
Konstipasyon yapar
Magnezyum Bileşikleri
Aynı zamanda laksatif özelliği de vardır
Uzun süreli kullanımda diare oluşturur
Kalsiyum Bileşikleri
En fazla rebound asit salınımına yol açandır
Etkisi çabuk başlar
Konstipasyon yapar
Hiperkalsemi,hiperkalsiüri,metabolik alkaloz oluşturur
Sodyum Bikarbonat
Sistemik etkilidir
Etkisi çabuk başlar,kısa sürer
Na yükü oluşturduğu için; Hipertansiyon, Kalp ve Böbrek yetmezliğinde kontrendikedir
KOLLOİD BİZMUTH
Ülser yüzeyinde koruyucu tabaka oluşturur
Bakterisid etkili olduğu için H.Pylori eradikasyonunda da kullanılır
Tok karnına alınmalıdır
Antiasidlerle birlikte ve böbrek yetmezliğinde kullanılmaz
MİZOPROSTOL
PGE1 analoğudur
Mide ülseri tedavisinde kullanılmaz, profilakside kullanılır (NSAİİ‘e bağlı)
Asid salgısını azaltır, mukus ve bikarbonat salınımını artırır
Diare ve uterin kontraktür oluşturabilir
Medikal abortus‘ta kullanılır
Fiziksel, koruyucu bir bariyer oluşturur
Asid sekresyonu üzerine bir etkisi yoktur
Prostoglandin ve bikarbonat sekresyonunu artırır
Mide ve Duodenum ülseri tedavisinde kullanılır
SÜKRALFAT
PROGLUMİD
Peptik ülser tedavisinde kullanılan gastrin reseptör antagonistidir
SODYUM KARBENOKSOLON
Meyan balından elde edilir ve aldosteron benzeri etki göstererek hipertansiyona neden olabilir
Hipertansif hastalarda kontrendikedir
LAKSATİF VE PURGATİF İLAÇLAR
Laksatifler; Feçesin yumuşamasını sağlayan ilaçlardır
Purgatifler; Feçesin sulu halde kalmasını ve istem dışı atılmasını sağlayan ilaçlardır
LUBRİKANLAR
Sıvı Vazelin: Feçesin ve barsağın kayganlaştırılmasını sağlar
A, D, E, K eksikliği oluşabilir.
Gliserin
NEMLENDİRİCİ İLAÇLAR
Dokuzat Sodyum/Dokuzat Potasyum/Dokuzat Kalsiyum
Feçesteki yüzey gerilimini düşürür,feçesi yumuşatır
KİTLE OLUŞTURUCU LAKSATİFLER
Metilsellüloz/Agar/Kepek/Psylium
Su tutarak şişer ve kitle oluştururlar
Laksatif bağımlılığını en az yapandır
OSMOTİK ETKİLİLER
Mannitol/Laktilol monohidrat/Magnezyum sülfat/Sodyum Sülfat
En hızlı etki ortaya çıkaran laksatif–purgatif ilaçlardır
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Katartik sendroma yol açabilirler
Uzun süreli stimülan laksatif–purgatif kullanıldığında barsaklarda myenterik pleksus tahrip olabilmektedir
Bu duruma Katartik Sendrom denir
Uterus düz kaslarını da kasabildiklerinden gebelerde kontrendikedirler
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Laktüloz
Kolonda florabakterileri tarafından laktik asit ve asetik asite dönüştürülür
Barsak peristaltizmini artırır
Aynı zamanda hepatik ensefalopati tedavisinde de kullanılır
STİMÜLAN LAKSATİF–PURGATİFLER
Bisakodil
İnce barsaklarda emilir, safraya atılır
Antrakinon türevleri
Mukoza tahrişi yapar, barsak peristaltizmini artırır
Hint Yağı
Bir ön ilaçtır
Barsakta risinoleik asite dönüşür
ANTİDİAREİK İLAÇLAR
Loperamid /Difenoksilat
Opiad agonistleridir
Diyarenin en etkili ilaçlarıdır
Oktreotid
Somatostatin analoğudur
Bizmut Subsalisilat
Turist diyaresinde kullanılır
Bulantı–Kusmayı Uyaran Önemli Reseptörler
Dopamin–2
Serotonin–3
Nörokinin–1
Histamin–1
Asetil kolin–M1
Opiat
EMETİK İLAÇLAR
İpeka Şurubu: İçindeki emetin mide mukozasını tahriş ederek kusturur
Periferik etki ile emezis sağlar
Apomorfin: Kusma merkezindeki dopamin reseptörlerini direkt uyarır ve santral etki ile emezise yol açar
ANTİEMETİK ve PROKİNETİK İLAÇLAR
SKOPOLAMİN
Taşıt tutması hastalığında kullanılır
Transdermal kullanılır
Atropin gibi belladon alkoloididir
Ondansetron/Granisetron/Tropisetron/
Palanosetron/Dolasetron
Kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılan serotonin 5-HT3 blokeridirler
Palanosetron; eliminasyon yarı ömrü en uzundur ve 5–HT3 reseptörünü en selektif olarak bloke eder
Dalosetron; uzun QT sendromuna yol açabilir
PROKLORPERAZİN
Piperazin türevi antipsikotiktir
Sadece antiemetik amaçla kullanılır
Özellikle standart tedaviye dirençli kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılırlar
Metoklopramid
D2 ve 5HT3 reseptör blokörüdür. Bu yüzden antiemetik ilaçtır.
5HT4 reseptör agonistidir. Bu yüzden prokinetik ilaçtır.
Dopamin blokajına bağlı hiperprolaktinemi, parkinsonizm, akatizi gibi ekstrapiramidal yan etkilere yol açar.
Bu yüzden hiperprolaktinemi istenmeyeceği için meme kanseri tedavisinde kullanılmaz.
Özellikle diyabetik gastroparazi tedavisinde kullanılır
Alosetron
Diyare ile seyreden irritable barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiş selektif 5- HT3 reseptör blokörüdür
SİSAPRİD
Serotonin 5–HT4 agonistidir
GÖR tedavisi için geliştirilmiştir
Uzun QT yaptığı için kullanılmamaktadır
TEGASEROD
Serotonin 5–HT4 agonistidir
Kolona spesifiktir ve irritabl barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiştir
Fakat uzun QT yaptığı için artık kullanılmamaktadır
LUBİPROSTAN
Kronik konstipasyon ve irritable barsak sendrom hastalığı tedavisi için geliştirilmiştir
Barsakta tip-2 klor kanallarını stimüle ederek etki gösteren prostanoik asit türevi yeni bir ilaçtır
LİNAKLOTİD
Kabızlık ile seyreden irritabl barsak sendromu tedavisi için geliştirilmiş guanilil siklaz C agonistidir
ALVİMOPAN
Barsak cerrahisi sonrası gelişebilecek ilues riskini azaltabilmek için kullanılan yeni opiyat reseptör antagonistidir
METİLNALTREKSON
Palyatif tedavi olarak narkotik analjezik kullanılan terminal dönem hastalarında gelişen konstipasyonun tedavisi için geliştirilmiştir
Opiyat antagonistidir
DOMPERİDON
Butirofenon türevi benzamid yapısında antidopaminerjik bir ilaçtır
D2 reseptör blokörüdür
Antiemetik ve prokinetik ilaçtır
DEXAMETAZON
Diğer antiemetiklere direçli kemoterapötiklere bağlı gelişen emeziste kullanılır
OKTREOTİD
Somatostatin analoğudur
Mide boşalmasını hızlandırır,ince barsak pasajını yavaşlatır
Dumping sendromu, VİPoma, karsinoid sendromda görülen diyare tedavisinde kullanılır
APREPİTANT
Nörokinin–1( Substance-P) reseptör antagonistidir
Kemoterapi ile indüklenen emeziste kullanılır
Fosaprepitant ise ön ilaçtır, Aprepitant’ a dönüşür ve IV kullanılır
DRONABİNOL /NABİLON
Kemoterapinin indüklediği emezis tedavisinde kullanılan sentetik esrar preparatıdırlar
KEMOTERAPİNİN İNDÜKLEDİĞİ EMEZİS TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR
5–HT3 Blokörleri (Ondansetron, Granisetron,Tropisetron....)
Deksametazon
Proklorperazin
Aprepitant
Dronabinol
EMEZİS İLE İLGİLİ RESEPTÖLER VE BU RESEPTÖRLERLE İLGİLİ ÖNEMLİ ANTİEMETİK İLAÇLAR
Emetik Reseptör Antiemetik Mekanizma Örnek İlaç Öncelikli Endikasyon
Muskarinik 1 M-1 Blokajı Skopolamin Taşıt Tutması
Histamin H1 H-1 Reseptör Blokajı Meklizin, Siklizin, Difenhidramin, Prometazin Taşıt Tutması
Post operatif emezis
Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Çeşitli Nedenlere Bağlı Bulantı ve Kusma
Dopamin D2 D-2 Reseptör Blokajı Domperidon
Proklorperazin
Flufenazin
Droperidol
Metoklopramid Post operatif emezis
Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Serotonin 5 HT3 5-HT3 Reseptör Blokajı Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Palanosetron
Metoklopramid
Deksametazon
Metilprendizolon Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Post operatif emezis
Radyoterapi Sonrası Gelişen Emezis
Nörokinin NK1 NK-1 Reseptör Blokajı Aprepitant
Fosaprepitant Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Kanabinoid Reseptörleri Kanabinoid Reseptörlerinin Uyarılması Dronabinol
Nabilon Kemoterapinin İndüklediği Emezis
Opiyat reseptörleri - - -
Minör Tekrar
Filgrastim
Sar gra mo stim
Eltrombopag
Opr elve kin
Opr elve kin
Darbepoetin
Plerixafor
Teofilin
Roflumilast
Zileuton
Montelukast
Bambuterol
Kromalin Na
İyot
Fenol
Eretizim, Akrodini, Gingivo- Stomatit
Gastoenterit
Mukozal kanama
Karaciğer ve böbrek yetmezliği
Lipid Emülsiyonu
Omeprazol
Aliminyum
Mg
Sodyum Bikarbonat
Sodyum Karbenoksolon
Dokuzat Sodyum
Metilsellüloz/Agar/Kepek
Mannitol/Laktilol /Magnezyum sülfat
Bisakodil / Laktuloz / Hint Yağı
/ Antrakinon
Difenoksilat / Loperamid
İpeka şurubu
Ondansetron
Alosetron
Alvi mo p an
Metil Naltrekson
Lubiprostan
Dronabinol / Nabilon
Beni ve farmakolojiyi takip edin…
Farmakoloji - (Günlük Tıbbi Bilgiler Serisi)
Facebook.com / Farmakoloji sayfası
Twitter: Bülent demir@bdfarmakoloji
Farmako-paylaşım…
Farmako-tweet…
Farmako-güncel…
Farmako-yorum…
Farmako-Polemik…
‘’Sıkıysa yağmasın yağmur
Sıkıysa uykudan uyanmasın dağ
Bu yürek ne güne vurur ,,
drbdmr06@hotmail.com klopidogrel_bd@yahoo.com.tr
@
BULENTDEMIR
MD - PhD
wW/bdfarmakoloji
£ /Farmakoloji- (Guinlik Tibbi Bilgiler Serisi)
TUS| re
ee
facebook
SUV da-teb
H?PNOFARM/H?PNOFARM/H?PNOFARM/Genel_Farmakoloji (1).ppt
Hipnofarmakoterapi
Kampı
09.04.2016
Genel Farmakoloji
Hipnofarmakoterapi
Geriye Sarma Tekniği
% 80 bu kullanılacak
Ekleme Metodu
Monoklonal antikorlar
Çağrışım Metodu
İsimler, simgeler,objeler
İlacın üç temel özelliği
Seçicidir
Belli hedeflere yönelirler
Etkileri Geçicidir
Metabolize olurlar
Etki göstermesi için belirli bir plazma konsantrasyona ulaşması gerekir
Minimum etkin konsantrasyon ve üzeri
Farmakokinetik Faz
Farmakodinamik Faz
FARMAKOKİNETİK
(vücudun ilaca etkisi nedir ?)
Absorbsiyon
Dağılım
Metabolizma
Eksürsiyon (İtrah veya Atılım)
ELİMİNASYON
Metabolizma + Ekskürsiyon
FarmakoDinami
Drug effect
(ilacın vücuda etkisi nedir ?
Absorpsiyonu Belirleyen Parametreler
Farmösitik şeklin katı veya sıvı oluşu
Disintegrasyon
Farmasötik şeklin ufak taneciklere ayrışması
Dissolusyon
Ayrışan ilaç moleküllerinin mide-barsak sıvısında çözünmesi
Molekül büyüklüğü
Lipofilite ve iyonizasyon
Hidrofilik
Lipofilik
Hücre Membranı
(Yağda çözünür)
(Suda çözünür)
Lipofilik İlaçlar
Mebranları geçerler
Vücutta iyi dağılırlar
Eliminasyon yarı ömürleri uzundur
Plazma proteinlerine fazla bağlanırlar
Enterohepatik sirkülasyona girebilirler
Bir maddenin lipofilik ya da hidrofilik olması ortamın pH’sına göre değişiklik gösterir
Değişmeyen parametre pKa değeridir
pKa
Bir ilacın %50’sini iyonize olduğu pH değeridir
İyon Tuzağı
Bir ilacın pH farklılığı nedeni ile belli kompartmanlarda toplanmasıdır
İlaç zehirlenmelerinde kullanılır
Sodyum bikarbonat
Amonyum klorür
Asidler Bazlar
Fenobarbital
NSAİİ
Sulfonamidler
Ampisilin(Penisilin)
Sefalosporinler
Varfarin
Amfetamin/Kokain/Opiyatlar
Sempatomimetik aminler
Antihistaminikler
Nöroleptikler/TAD
Lokal Anestezikler
Nikotin
İdrar bazikleştirilirse böbreklerden atılımları artar İdrar asitleştirilirse, böbreklerden atılımları artar
Sodyum bikarbonat
Sodyum laktat
Asetazolamid Amonyum klorür
Askorbik asit
Metionin
Absorbsiyon Kinetiği
8
vabs > velim
vabs = velim
velim > vabs
Oral
c
t
Absorbsiyon Kinetiği
c
t
8
Oral
EAA
cmax
tmax
Absorbsiyon Kinetiği
c
t
8
I.V.
cmax
t max= O
EAA
Kararlı Durum Konsantrasyonu
c
t
CSS
4 x t1/2
4 x t 1/2 de Css’ nin % 94’ ne ulaşılır…
Css’ ye ulaşma süresi 4-5 x t 1/2 olarak bazı kaynaklarda belirtilir
Css kabaca terapötik pencere konsantrasyonunu verir
Presistemik Eliminasyon
Presistemik Eliminasyon
Presistemik Eleminasyona Uğrayan İlaçlar
-blokörler
Narkotik analjezikler ve antagonistleri
Seks hormonu ilaçlar
Lidokain
Enterohepatik Sirkülasyon
enzim
Enterohepatik Sirkülasyona Uğrayan İlaçlar
Steroid yapılı ilaçlar
Morfin
Dijitoksin
Safra Tuzları
Dağılım Aşamasını Etkileyen Önemli Faktörler
Plazma proteinlerine bağlanma
Sekestrasyon
Redüstribisyon
İyon tuzağı
Organ büyüklüğü
Kan akımı
Yaş ve cinsiyet
Dağılımı Belirleyen Primer Parametre
Plazma proteinlerine bağlanma oranı
En fazla ilaçları bağlayan protein
ALBUMİN
Nonselektif
Reversibldır
İlaçların Bağlandığı Plazma Proteinleri
Albümin
Alfa-1 asit glikoprotein
Lipoproteinler
Gama-globülinler
En fazla bağlananlar En az bağlananlar
Amiodaron(%99.9)
Dikumarol/Varfarin (%99.6)
Diazepam
Dijitoksin Lityum
Asetaminofen
Alkol
Nikotin
Aminoglikozidler
Siklosporin
LDL
1-asid glikoproteine bağlanan ilaçlar Lipoproteinlere bağlanan ilaçlar -globulinlere bağlanan ilaçlar
Lidokain gibi LA’ler
Kinin / Kinidin
Propranolol
Metadon Siklosporin
İmipramin
Kinidin
Klorpromazin Tubokurarin
Pankuronium
Morfin
Steroidler
Kodein
Sekestrasyon
Dışarıdan alınan bir ilacın; vücutta herhangi bir doku ya da hücreye karşı affinite gösterip o dokuda birikmesidir
Sekestrasyon Örnekleri
Glikozidlerin kas yapılarda toplanması
Klorokinin retina gibi melanin içeren dokulara affinitesinin olması
İyodun tiroid bezi içinde birikmesi
Griseofulvinin keratinize dokularda toplanması
Tetrasiklinlerin kemiklerde toplanması
TAD’ların akciğerlerde toplanması
Sanal Dağılım Hacmi
Sanal Dağılım Hacmi
İlacın yükleme dozunun hesaplanmasında kullanılır
İdame doz hesabı?
Klirens
c
t
Redistribüsyon
SSS
KAS
ADİPOZ
Redistribüsyon
Bir etki sonlandırma biçimidir
Eliminasyon değildir!
Metabolizma
İnaktif
Polar
Ön-İlaçlar
Enalapril Enalaprilat
Kortizon Hidrokortizon
Hint yağı Risinoleik asid
Kloralhidrat Trikloretanol
Metildopa Metildopamin
Hem Kendisi Hem De Metaboliti Aktif Olan İlaçlar
Aspirin Salisilik asid
Kodein Morfin
Dijitoksin Digoksin
Diazepam Desmetildiazepam
Amitriptilin Nortriptilin
Vücuttan Hiç Metabolize Edilmeden Atılan İlaçlar
Diüretikler
Aminoglikozidler
Digoksin
Penisilinler
Azot protoksit
Metabolizmanın Amaçları
I. Faz Reaksiyonları
İlacı inaktif hale çevirmek
II. Faz Reaksiyonları
İlacı vücuttan atmak
Metabolizmanın Enzimatik Olayları
I. Faz Reaksiyonları
Oksidasyon
Redüksiyon
Kopma
II. Faz Reaksiyonları
Konjugasyon
Oksidasyon
Oksidasyon yapan enzimler iki gruba ayrılır:
Mikrozomal
sit p450
Mikrozomal Olmayan
MAO
Ksantin oksidaz
Tirozin hidroksilaz
Histaminaz
Hem peroksidazlar
Alkol ve aldehit dehidrogenazlar
Sit p450 (CYP)
Aktif noktasında bir demir iyonu bulunur
Fe iyonu, +2 ile +3 arasında gidip geldiği için; bu enzimler indüksiyona ve inhibisyona uğrayabilirler
Enzim inhibisyonu yapan Önemli ilaçlar Enzim indüksiyonu yapan Önemli ilaçlar
Akut Alkol
Simetidin
Eritromisin
Ketokonazol
Amiodaron
Valproik asit
Sekobarbital
Disülfiram
Greyfurt suyu
Kırmızı şarap Rifampin
Fenitoin
Kronik Alkol
Barbitüratlar
Karbamazepin
Griseofulvin
Sigara dumanı
İnhibisyon & İndüksiyon Yapan İlaçlar
Omeprazol
İndüksiyon: CYP1A2
İnhibisyon: CYP2C19
İzoniazid
İndüksiyon: CYP2E1
İnhibisyon: CYP2C9
Sit p450 (CYP) izoenzimleri arasında ilaçların yıkımından en fazla sorumlu olan izomer; CYP3A4’dür
MAO enzimi
Oksidasyonda rol oynar
Mitokondride bulunur
İndirgenme
Memelilerde sık kullanılmaz
İndirgenme ile parçalanan ilaçlar:
Prednizon
Varfarin
Kloramfenikol
Kopma
Hidroliz: Bu olayda esterazlar rol oynar. Örneğin asetilkolini parçalayan kolinesteraz ve psödokolinesteraz olmak üzere
Dekarboksilasyon: Diğer bir kopma reaksiyonudur
Glikozidlerin hidrolizi: Dijitallerin -glikozidazlar tarafından yıkılması buna örnektir
Psödokolinesteraz Tarafından Yıkılan İlaçlar
Asetilkolin
Atropin / Skopolamin
Süksinilkolin / Mivakuryum
Ester yapılı lokal anestezikler
Remifentanil
Histidin
Dekarboksilasyon
Histamin
Glutamik a.
GABA
DOPA
Dopamin
B6
Aminoasid
Nörotransmitter
B6
Konjugasyon
İkinci faz reaksiyonudur
İrreversibl olan aşamadır
İlaç molekülüne bir radikalin kovalent bağ ile bağlanmasıdır
Bu radikal pek çok şey olabilir ama en önemlisi glukronik asittir
İlaçlar glukronik asitle birleşir, yani konjuge edilmiş olur
Örneğin endojen maddelerden bilirubin, steroidlerdir
Glukronik Asit Konjugasyonu
Mikrozomal enzimler tarafından gerçekleştirilen tek konjugasyon reaksiyonudur
Morfin / Kodein
Kloramfenikol
İndometazin
Niasin
Asetaminofen
Lorazepam / Oksazepam
N-metilasyon
Konjugasyon reaksiyonudur
N-metilasyona örnek enzimler:
Noradrenalini adrenaline çeviren; Fenil Etanolamin N-metil transferaz
Histamini parçalayan; Histamin N-metil transferaz
O-metilasyon
Konjugasyon reaksiyonudur
O-metilasyona örnek enzim:
Katekolaminleri parçalayan; Katekol O-metil Transferaz (COMT)
Katekolamin Metabolizması
MAO
Nöronal
COMT
Ekstranöronal
1.Akciğer Endoteli
N-asetilasyon
N-asetilasyona uğrayan ilaçlar:
Hidralazin
İNAH
Prokainamid
Sülfonamidler
N-asetilasyon yapan enzim N-asetil transferaz 2 (NAT-2) enzimidir
NAT-2 enzimi bazı kişilerde eksiktir. Bu kişilere yavaş asetilleyiciler denir
Bu ilaçların yavaş asetilleyicilerde etki süresi uzar
Aminoasitlerle ve sülfatla da konjugasyon olabilir
Sülfatla konjuge edilen madde östrojendir
Aspirin Glisin ile
Parasetamol Glutatyon ile konjuge edilir
Her ilaç metabolizması sırasında önce faz I reaksiyon, sonra da faz II reaksiyona uğrar
İstisna,
INAH önce asetillenir (faz II), sonra da hidrolize uğrar (faz I)
İlaçların Kinetik Davranışı
Birinci derece kinetik
Sıfırıncı derece kinetik
Birinci Derece Kinetik
Hız = K . C
Birinci Derece Kinetik
Hız = K . C1
Sıfırıncı Derece Kinetik
Hız = K . C
Sıfırıncı Derece Kinetik
Hız = K . Co
Aktif Transport
Hız = K
%1
Alkol
Fenitoin
Heparin
Salisilatlar ( yüksek doz)
İlaçların İtrahı
Renal İtrah
Glomerüler Filtrasyon
Aminoglikozidler
Tubüler Salgılanma
Penisilinler
Safra İçine İtrah
Akciğerlerden İtrah
Süt İçine İtrah
BİYOYARARLANIM
Bir ilacın etken maddesinin etki bölgesine ulaşma oranı dır
Biyoyararlanım
Absolü (mutlak) biyoyararlanım
İV yol haricinde herhangi başka bir veriliş yoluyla elde edilen EAA’ın, İV uygulamayla karşılaştırılması absolü (mutlak) biyoyararlanımı verir
BİYOYARARLANIM
Absolü (mutlak) biyoyararlanım
İV uygulamalarda EAA= %100
Yani biyoyararlanımın tam olduğu kabul edilir
EAAoral
EAAİV
EAAİM
EAAİV
EAAsubl
EAAİV
Biyoyararlanım
Relatif biyoyararlanım
Karşılaştırma İV uygulama ile yapılmaz
Farklı dozaj şekilleri
Değişik şartlar (diyet, hastalık, yaşlılık)
EAAİV(yaşlı)
EAAİV(genç)
EAAoral(diabetik)
EAAoral(sağlıklı)
BİYOEŞDEĞERLİLİK ŞARTLARI
Aynı etken madde (Aynı eliminasyon)
Aynı doz
Aynı farmasötik şekil
Benzer biyoyararlanım (%80 - %120)
İlaç Uygulama Şekilleri
İlaç Uygulama Şekilleri
Sistemik
Enteral
Oral
Sublingual
Rektal
Parenteral
IM, IV, SC, TTS
Lokal
İlaç Uygulama Şekilleri
LOKAL
Perkütan
İntrakütan
İntratekal
İntrakardiyak
SİSTEMİK
Enteral
Parenteral
Transdermal
Transdermal Uygulama
Nitrogliserin
Skopolamin
Fentanil
Rotigotin
İlaç Uygulama Yerleri
Sublingual uygulama
İlacın sistemik dolaşıma ulaşmak için karaciğerden geçmesi gerekmediği için, ilaç karaciğerdeki pre-sistemik eliminasyondan korunmuş olur
Biyoyararlanımı IV’ ye en yakındır
İlaç Uygulama Yerleri
Rektal uygulama
Rektumun alt kısımlarını perfüze eden orta ve alt hemoroidal venler, doğrudan vena cava inferior’a açılırlar
Biyoyararlanımı yaklaşık % 70
Minör Tekrar
İlaç nedir ?
Farmakokinetik
Farmakodinamik
Eliminasyon
PKa
İyon Tuzağı
Css
Biyoyararlanım
EAA
ALBUMİN
Presistemik eliminasyon
(İlk geçiş etkisi)
Enterohepatik Sirkülasyon
Biyoeşdeğerlik
Sıfırıncı derece kinetik
Transdermal kullanılan İlaçlar
Mikrozom
Enzim İndüksiyonu
Enzim İnhibisyonu
İndüktör + İnhibitör
İzoniazid
Konjugasyon
Sülfat, Glisin, Glutatyon
MAO
COMT
N-Asetil transferaz
Sekestresyon
Vd
Redistrübüsyon
FARMAKODİNAMİK FAZ
İLAÇLARIN ETKİ MEKANİZMALARI
Reseptörlere bağlanma
İlaçlar büyük oranda reseptörlere bağlanarak hücre düzeyinde etki gösterirler
Böylece hücrede bazı spesifik mekanizmaları harekete geçirirler
İlaçların Etki Mekanizmaları
Enzim inhibisyonu
Dihidrofolat redüktaz
Dihidropteroat sentetaz
Dopa dekarboksilaz
.
.
.
Fosfodiesteraz
İlaçların Etki Mekanizmaları
Enzim aktivasyonu
Örnek: Nitratların oluşturduğu NO guanilat siklazı aktive ederek cGMP’yi artırır
İlacın antimetabolit olması
Örnek: Oral antikoagülanlar K vitaminin antimetabolitidir
İlaçların Etki Mekanizmaları
Transmembranal aktif transport sistemlerinin inhibisyonu
Böbrek tubuluslarında Na, K, 2Cl transport inhibisyonu; Furosemid
Myokardda Na-K-ATPaz inhibisyonu; Glikozidler
Transmembranal iyon kanallarını açan / kapatan ilaçlar
Na kanal blokörleri; LA
İlaçların Etki Mekanizmaları
Yerine koyma esasına dayanan ilaçlar
Asetaminofen intoksikasyonunda: N-asetilsistein glutatyonu yerine koymak için kullanılır
Vücutta normalde inaktif durumda bulunan bir maddeyi açığa çıkaran veya aktif hale getiren ilaçlar
Atropin, kürar,vankomisin ve morfin histamin salınımına yol açar
Farmakolojik etki; kullanılan ilacın fiziksel veya kimyasal nonspesifik bir özelliğine bağlı olabilir
GA’ler membran akışkanlığını artırarak Na kanallarını mekanik olarak tıkarlar
Reseptör
G-proteinleri ile kenetli reseptörler
Kendisi iyon kanalı olan reseptörler
Fosforilasyon ve Defosforilasyon yapan reseptörler (Tirozin Kinaz)
Guanilat siklaz reseptörleri
Jak-Stat reseptörleri
Steroid hormon reseptörleri
G Reseptörlerinin Çalışma Prensibi
GDP
2. haberci
PK
Fosforilasyon
GTP
Enzim
Guanin nükleotidlerini bağlayan G proteinleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?(Eylül 2009)
A) Hücre zarını 3 kez aşan bir reseptördür.
B) α, β ve γ olmak üzere 3 alt birimi vardır.
C) α alt birimi nükleotidleri bağlar.
D) Alt birimler adenilil siklaz ve fosfolipaz C gibi efektörleri aktive eder.
E) Gs, Gi, Gq, gibi farklı
Since 2009. Biblioteca gratuita desde 2009.
*
*
Biblioteca gratuita desde 2009. support@bookmail.org FAQ Blog
*
*
* Encontrou um erro?
* Privacidade
* DMCA
* Português
* English
* Русский
* Español
* Italiano
* ελληνικά
* اللغة العربية
* Bahasa Indonesia
* Bahasa Malaysia
* हिन्दी
* Deutsch
* Français
* Português
* Українська
* Polski
* 汉语
* 日本語
* Tiếng Việt
* Azərbaycan Dili
* Հայոց լեզու
* ภาษาไทย
* Türk Dili
* ქართველი
* বাংলা
* پښتو
* తెలుగు
* اردو
* 한국어
* Srpski
* Български
IF THE TELEGRAM APPLICATION IS INSTALLED ON YOUR DEVICE, PLEASE CLICK THE BUTTON
BELOW AND ALLOW THE WEBSITE TO OPEN TELEGRAM
Start Bot
OR
POR FAVOR, ENCONTRE O NOSSO TELEGRAM BOT PELO NOME DE USUÁRIO ABAIXO
Copiar
EM SEGUIDA, ENVIAR O SEGUINTE TEXTO PARA O BOT
Copiar
Fechar
×
×